[发明专利]Vanoxerine在持续性房颤的药中的应用在审
| 申请号： | 201910155431.8 | 申请日： | 2019-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN111329860A | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 张之颢;付声姣 | 申请（专利权）人： | 杭州健石药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/495 | 分类号： | A61K31/495;A61P9/06 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市经济技术开发*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开一种Vanoxerine在持续性房颤的药中的应用，通过实验发现药物VX能够呈浓度依赖性的延长乙酰胆碱(Ach)诱发房颤中激活时间（ACT）、有效不应期（ERP）时程以及提高房颤阈值（AFT）；另外该药物对房颤靶点Kv1.5（Ikur）钾离子通道具有比较强的时间依赖性抑制作用；除此以外，VX对IK1和IKs无明显作用（IC50均大于300µM），但对hERG（IC50=54.07nM）、Nav1.5（IC50=1.95µM）和Cav1.2（IC50=11.1µM）均有抑制作用，这样即可相互抵消因为某个单离子通道药物阻滞效应，此外在兔浦式纤维的动作电位中发现，适当剂量下VX只是轻微延长APD90，且无或者轻微的频率依赖性。说明VX能够在适当的浓度有效的抑制持续性房颤并且不会因为引发因心室APD90延长和QTc过分延长而导致的室性心律失常。 | ||
| 搜索关键词： | vanoxerine 持续性 房颤 中的 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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