[发明专利]12N-取代胺甲酰基苦参碱衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供一种12N‑取代胺甲酰基苦参碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中，R1为苯基、苄基、单杂环基、稠环基、C1‑C10烷基或C3‑C10环烷基；其中，苯基、苄基、单杂环基或稠环基各自独立地被一个或多个选自氢、卤素、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、氨基、羟基、C1‑C10烷酰氨基、氰基、C1‑C10烷硫基、C1‑C10烷氨基、C1‑C10烷氧酰基、C3‑C15环烷基、单杂环基、C1‑C10烷基磺酰基的取代基取代；R2为H、C1‑C10烷基、羟基取代的C1‑C10烷基、CH2CH2COR3、COR3、单杂环基或稠环基取代的C1‑C4烷基；R3为C1‑C10烷氧基、羟基或C1‑C10烷氨基；该化合物通过抑制COL1A1启动子的活性治疗肝纤维化，

主权项

1.式Ⅰ所示化合物、其光学异构体、溶剂合物或其药学上可接受的盐，其中，R₁为苯基、苄基、单杂环基、稠环基、C₁‑C₁₀烷基或C₃‑C₁₀环烷基；其中，苯基、苄基、单杂环基或稠环基各自独立地被一个或多个选自氢、卤素、C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、氨基、羟基、C₁‑C₁₀烷酰氨基、氰基、C₁‑C₁₀烷硫基、C₁‑C₁₀烷氨基、C₁‑C₁₀烷氧酰基、C₃‑C₁₅环烷基、单杂环基、C₁‑C₁₀烷基磺酰基的取代基取代；R₂为H、C₁‑C₁₀烷基、羟基取代的C₁‑C₁₀烷基、CH₂CH₂COR₃、COR₃、单杂环基或稠环基取代的C₁‑C₄烷基；R₃为C₁‑C₁₀烷氧基、羟基或C₁‑C₁₀烷氨基。