[发明专利]12N-取代胺甲酰基苦参碱衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201910144441.1 | 申请日: | 2019-02-27 |
| 公开(公告)号: | CN109761982B | 公开(公告)日: | 2020-05-01 |
| 发明(设计)人: | 宋丹青;李迎红;何红伟;牛天宇;唐胜;鲍云洋;庞雨东 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号: | C07D471/16 | 分类号: | C07D471/16;A61K31/4375;A61P1/16 |
| 代理公司: | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人: | 王玉松;怀春颖 |
| 地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 12 取代 胺甲酰基 苦参 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式Ⅰ所示化合物、或其药学上可接受的盐,
其中,
R1为苯基、苄基或C5-C6环烷基;其中,苯基或苄基各自独立地被一个或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基或氨基的取代基取代;
R2为C1-C4烷基、羟基取代的C1-C4烷基或CH2CH2COR3;
R3为C1-C4烷氧基。
2.如权利要求1所述的式Ⅰ所示化合物、或其药学上可接受的盐,其中,
R1为苯基;其中,苯基各自独立地被一个或多个选自Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丁基、三氟甲氧基或三氟甲基的取代基取代。
3.如权利要求1所述的式Ⅰ所示化合物、或其药学上可接受的盐,其中,
R2为C3烷基。
4.如权利要求1所述的式Ⅰ所示化合物、或其药学上可接受的盐,其中,式Ⅰ所示化合物选自以下化合物:
12N-4-三氟甲基苯胺甲酰基苦参丁酸甲酯盐酸盐(FAM1A)
12N-4-三氟甲基苯胺甲酰基苦参丁醇盐酸盐(FAM1B)
12N-4-三氟甲基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM1C)
12N-3-氯苯胺甲酰基苦参丁酸甲酯(FAM2A)
12N-3-氯苯胺甲酰基苦参丁醇盐酸盐(FAM2B)
12N-3-氯苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM2C)
12N-4-氟苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM3C)
12N-4-甲基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM4C)
12N-3,5-二氯苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM5C)
12N-3-甲氧基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM6C)
12N-2,4-二氟苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM7C)
12N-2,6-二异丙基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM8C)
12N-4-三氟甲氧基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM9C)
12N-3,4-二氯苯胺甲酰基苦参丁烷(FAM10C)
12N-2-甲基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM11C)
12N-3-甲基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM12C)
12N-2-三氟甲基苯胺甲酰基苦参丁烷(FAM13C)
12N-4-甲氧基苄胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM14C)
12N-3,5-二甲基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM15C)
12N-4-乙基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM16C)
12N-4-氯苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM17C)
12N-2,6-二甲基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM18C)
12N-2,4,6-三甲基苯胺甲酰基苦参丁烷(FAM19C)
12N-4-硝基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM20C)
12N-2,6-二乙基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM22C)
12N-4-丁基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM23C)
12N-4-溴苯胺甲酰基苦参丁烷(FAM24C)
12N-2-氯苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM25C)
12N-3-三氟甲基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM26C)
12N-苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM27C)
12N-4-甲氧基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM28C)
12N-2-甲氧基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM29C)
12N-4-异丙基苯胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM30C)
12N-环已胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM31C)
12N-环戊胺甲酰基苦参丁烷盐酸盐(FAM32C)。
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