[发明专利]一种多步法制备Elagolix中间体的方法有效
| 申请号： | 201910121553.5 | 申请日： | 2019-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN109666001B | 公开（公告）日： | 2022-06-17 |
| 发明（设计）人： | 胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇 | 申请（专利权）人： | 安徽华胜医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 | 代理人： | 王亚洲 |
| 地址： | 246000 安徽省安庆市高*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种多步法制备Elagolix中间体的方法，包括如下步骤：a、将如式VIII所示的化合物与三光气反应，得到如式IX所示的化合物； |
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| 搜索关键词： | 一种 步法 制备 elagolix 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种多步法制备Elagolix中间体的方法，其特征在于，包括如下步骤：a、将如式VIII所示的(R)‑(2‑氨基‑1‑苯乙基)氨基甲酸叔丁酯与三光气反应，得到如式IX所示的(R)‑(1‑苯基‑2‑脲乙基)氨基甲酸叔丁酯；![]()
b、将如式II所示的2‑(2‑氟‑3甲氧基苯基)‑2‑氧代乙酸乙酯与三苯基乙基碘化鏻经Wittig反应，得到如式XI所示的2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)2‑丁烯酸乙酯；![]()
c、将如式XI所示的2‑(2‑氟‑3甲氧基苯基)‑2‑氧代乙酸乙酯与如式IX所示的(R)‑(1‑苯基‑2‑脲乙基)氨基甲酸叔丁酯经Michael加成，得到如式XII所示的((1R)‑(2‑(5‑(2‑氟‑3甲氧基苯基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代四氢嘧啶‑1(2H)‑基)‑1‑苯乙基)氨基甲酸叔丁酯；![]()
d、将如式XII所示的((1R)‑(2‑(5‑(2‑氟‑3甲氧基苯基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代四氢嘧啶‑1(2H)‑基)‑1‑苯乙基)氨基甲酸叔丁酯经氧化得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物；![]()
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