[发明专利]一种具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构及载药系统在审
| 申请号： | 201910071004.1 | 申请日： | 2019-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN109568600A | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 袁直;曹兢;王蔚 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/54;A61K45/00;A61P35/00;A61K31/704;A61K31/337;A61K31/4745;A61K31/513;A61K41/00 |
| 代理公司： | 天津耀达律师事务所 12223 | 代理人： | 侯力 |
| 地址： | 300071*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构及载药系统。所述结构是将苯硼酸‑聚乙二醇‑b‑聚酯(PBA‑PEG‑PE)、半乳糖‑聚乙二醇‑b‑聚酯(Gal‑PEG‑PE)和聚乙二醇‑b‑聚酯(PEG‑PE)三种两亲性嵌段共聚物共混后通过亲疏水作用自组装的方法得到，所述PBA‑PEG‑PE、Gal‑PEG‑PE的摩尔比为1：(0.1‑10)，PEG‑PE占胶束中总聚合物摩尔百分比为0％‑90％。所述双配体可逆屏蔽纳米胶束的结构可包载疏水抗癌药物而制成载药系统。在血液循环中，所述胶束中的两种配体相互结合起到屏蔽作用，减少RES的识别和摄取，延长循环时间；在肿瘤区域，两种配体结合能力减弱，恢复对癌细胞的靶向能力，且这种屏蔽‑去屏蔽能力是多次可逆的。本发明提高了纳米胶束包载的药物在肿瘤部位的富集量，从而提高药物的癌症治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 屏蔽 聚乙二醇 载药系统 双配体 可逆 聚酯 靶向纳米胶束 纳米胶束 包载 胶束 两亲性嵌段共聚物 癌症治疗效果 配体结合能力 摩尔百分比 亲疏水作用 靶向能力 抗癌药物 屏蔽作用 血液循环 肿瘤部位 肿瘤区域 总聚合物 半乳糖 苯硼酸 可逆的 摩尔比 自组装 摄取 癌细胞 富集 共混 配体 疏水 恢复 | ||
【主权项】：
1.一种具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构，该结构是在纳米胶束表面同时具有苯硼酸(PBA)和半乳糖及其衍生物(Gal)两种配体；在正常血液循环时，两种配体形成硼酸酯键，实现互相“屏蔽”状态，提高胶束的血液循环稳定性；在到达肿瘤组织时靶向硼酸酯键解离，两种配体处于“去屏蔽”状态，从而恢复胶束的靶向能力；这种靶向配体的“屏蔽”和“去屏蔽”状态的转变具有可逆性，因此能够兼具长效血液循环和高效肿瘤细胞靶向性。
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