[发明专利]一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法有效
| 申请号： | 201910059133.9 | 申请日： | 2019-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN109912538B | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 彭兵兵;任磊;孙玉行;张红夺;何斌;马恩源 | 申请（专利权）人： | 安徽赛乐普制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 合肥方舟知识产权代理事务所(普通合伙) 34158 | 代理人： | 刘跃 |
| 地址： | 232000 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法，涉及原料药相关技术领域；包括以下步骤：以式苯并噻唑为原料，与2,4‑二甲基氯苯(III)偶联生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV)，亚氨基二乙酸(V)自身缩合合成2,6‑二羰基吗啉(VI)，化合物IV2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺与化合物(VI)2,6‑二羰基吗啉缩合得到4‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]‑3,5‑二氧代哌嗪(Ⅶ)，Ⅶ再经过还原得到沃替西汀；本发明沃替西汀的制备方法，不再使用易挥发的具有恶臭气味的苯硫酚衍生物、对环境友好，且制备方法不再使用贵重金属与磷配体催化偶联，生产成本低，操作简单安全、收率高、制得的沃替西汀纯度高、能够达到原料药要求、适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抑郁 药沃替西汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：![]()
以式(II)所示化合物为原料，与2,4‑二甲基氯苯(III)偶联生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV)，亚氨基二乙酸(V)自身缩合合成2,6‑二羰基吗啉(VI)，化合物IV与化合物VI缩合得到4‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]‑3,5‑二氧代哌嗪(Ⅶ)，Ⅶ再经过还原得到沃替西汀(I)。
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