[发明专利]钙通道抑制剂在审
申请号: | 201880024040.6 | 申请日: | 2018-02-15 |
公开(公告)号: | CN110545806A | 公开(公告)日: | 2019-12-06 |
发明(设计)人: | 托马斯·E·理查森;米歇尔·希金;蒂莫西·麦克唐纳 | 申请(专利权)人: | 卡维昂公司 |
主分类号: | A61K31/27 | 分类号: | A61K31/27;A61K31/4184;C07D235/14 |
代理公司: | 11021 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 吴胜周<国际申请>=PCT/US2018 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本公开内容描述了米贝拉地尔(mibefradil)的氨基甲酸酯类似物,以及它们的组合物和使用方法。所述化合物阻断电压门控钙通道的一种或多种亚型的活性并且可用于治疗疾病,包括例如癌症。 | ||
搜索关键词: | 氨基甲酸酯 内容描述 阻断电压 钙通道 类似物 可用 门控 亚型 癌症 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物:/n /n或其药用盐,其中:/nX是O或CH2;/nY是CR1R2、NR3、C(=O)、C(=O)NH或NH(C=O);/nZ是C(=O)ORZ1或C(=O)NRZ2RZ3;/nn是0、1、2或3;/nRN是H或任选取代的C1-4烷基;/nR1是H或任选取代的C1-4烷基;/nR2是H或任选取代的C1-4烷基;或/nR1和R2组合形成C2-4亚烷基,所述C2-4亚烷基与R1和R2所连接的碳原子一起形成3-6元任选取代的环烷基环;/nR3是H或任选取代的C1-4烷基;/nRZ1是任选取代的C1-4烷基;/nRZ2是H或任选取代的C1-4烷基;/nRZ3是H或任选取代的C1-4烷基;或/nRZ2和RZ3与它们所连接的氮原子组合形成任选取代的4-6元杂环烷基环;并且/nAr是任选取代的C6-10芳基或5-10元任选取代的杂芳基;/n其中各个取代的C1-4烷基被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤代、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO2、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、氧代、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的4-10元杂环烷基和任选取代的5-10元杂芳基;/n各个取代的环烷基和杂环烷基被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤代、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO2、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基和氧代;并且/n各个取代的芳基和杂芳基被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤代、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO2、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基。/n
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