[发明专利]作为吲哚胺2;3-双加氧酶(IDO)抑制剂的新型经取代N’-羟基甲脒基-1;2;5-噁二唑化合物在审
| 申请号: | 201880021728.9 | 申请日: | 2018-03-23 | 
| 公开(公告)号: | CN110461326A | 公开(公告)日: | 2019-11-15 | 
| 发明(设计)人: | 郭梁芹;韩永新;刘堃;何恕文;J·科兹洛维斯基;R·纳冈德;俞文胜;张宏军;蒲青林;李德润;A·亚查布;李国青 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 | 
| 主分类号: | A61K31/4245 | 分类号: | A61K31/4245;C07D271/08;A61P25/28;A61P35/00 | 
| 代理公司: | 11256 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 陈文平<国际申请>=PCT/US2018 | 
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US | 
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| 摘要: | 
                            本文公开了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。本文还公开了本文公开的化合物在潜在治疗或预防IDO相关疾病或病症中的用途。本文还公开了包含本文公开的化合物的组合物。本文进一步公开了所述组合物在潜在治疗或预防IDO相关疾病或病症中的用途。 | 
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| 搜索关键词: | 式(I) 潜在治疗 可接受 疾病 预防 | ||
【主权项】:
                1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:/n                   /n其中:/nm为0、1、2、3或4;n为1、2或3;p为0、1、2或3;/nW选自(a)–CRaRb-和(b)–NRa-;其中Ra和Rb各自独立地选自(a)氢、(b)卤素和(c)C1-6烷基,其任选地经–OH或卤素取代;/nR选自:/n(a)氢;/n(b)C1-6烷基,其任选地经一至三个独立选自下组的取代基取代:(i)-OH、(ii)卤素,和(iii)–NH2;/n(c)C3-6环烷基,其任选地经一至三个独立选自下组的取代基取代:/n(i)–OH和(ii)-C1-6烷基,其任选地经–OH取代;/n(d)-(C=O)-(NH)q-Rc,其中q为0或1;且Rc选自:/n(i)氢,/n(ii)-C1-6烷基,其任选地经一至三个独立选自下组的取代基取代:(1)卤素、(2)–OH、(3)–O-甲基、(4)-C3-6环烷基、(5)–CN、(6)–S(O)2-C1-6烷基和(7)杂环基,/n(iii)–O-C1-6烷基,/n(iv)–OH,/n(v)-C3-6环烷基,其任选地经–OH或-C1-6烷基取代,和/n(vi)4-、5-或6-元杂环基,其任选地经一至四个独立选自下组的取代基取代:(1)卤素、(2)C1-6烷基和(3)-OH;/n(e)–S(O)2-NRdRe;Rd和Re各自独立地为氢或C1-6烷基;/n(f)–S(O)2-C1-6烷基;/n(g)C4-5环烯基,其任选地经一至四个独立选自下组的取代基取代:(i)氧代、(ii)-C1-6烷基和(iii)-NH-C1-6烷基;和/n(h)4-、5-或6-元杂环基,其任选地经一至四个独立选自下组的取代基取代:(i)卤素、(ii)C1-6烷基、(iii)氧代和(iv)–C(O)-C1-6烷基,其任选地经-OH取代;/nR1每次出现时独立地选自(a)氢、(b)卤素、(c)–CN、(d)C1-6烷基,其任选地经1至3个卤素取代,和(e)–O-C1-6烷基,其任选地经一至三个卤素取代;/nR2每次出现时独立地选自(a)氢、(b)卤素、(c)–OH和(d)C1-6烷基,其任选地经–OH取代;/n或替代地,两个R2基团与它们所连接的碳一起形成C3-6环烷基或4-、5-或6-元杂环;/n或替代地,R2和W的Ra与它们所连接的碳和/或氮原子一起形成4-、5-或6-元碳环或杂环;/nR3每次出现时独立地选自(a)氢、(b)卤素、(c)C1-6烷基和(d)–O-C1-6烷基;且/nR4选自(a)氢和(b)C1-6烷基。/n
            
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