[发明专利]作为吲哚胺2;3-双加氧酶(IDO)抑制剂的新型经取代N’-羟基甲脒基-1;2;5-噁二唑化合物在审

专利信息
申请号: 201880021728.9 申请日: 2018-03-23
公开(公告)号: CN110461326A 公开(公告)日: 2019-11-15
发明(设计)人: 郭梁芹;韩永新;刘堃;何恕文;J·科兹洛维斯基;R·纳冈德;俞文胜;张宏军;蒲青林;李德润;A·亚查布;李国青 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A61K31/4245 分类号: A61K31/4245;C07D271/08;A61P25/28;A61P35/00
代理公司: 11256 北京市金杜律师事务所 代理人: 陈文平<国际申请>=PCT/US2018
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 式(I) 潜在治疗 可接受 疾病 预防
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

m为0、1、2、3或4;n为1、2或3;p为0、1、2或3;

W选自(a)–CRaRb-和(b)–NRa-;其中Ra和Rb各自独立地选自(a)氢、(b)卤素和(c)C1-6烷基,其任选地经–OH或卤素取代;

R选自:

(a)氢;

(b)C1-6烷基,其任选地经一至三个独立选自下组的取代基取代:(i)-OH、(ii)卤素,和(iii)–NH2

(c)C3-6环烷基,其任选地经一至三个独立选自下组的取代基取代:

(i)–OH和(ii)-C1-6烷基,其任选地经–OH取代;

(d)-(C=O)-(NH)q-Rc,其中q为0或1;且Rc选自:

(i)氢,

(ii)-C1-6烷基,其任选地经一至三个独立选自下组的取代基取代:(1)卤素、(2)–OH、(3)–O-甲基、(4)-C3-6环烷基、(5)–CN、(6)–S(O)2-C1-6烷基和(7)杂环基,

(iii)–O-C1-6烷基,

(iv)–OH,

(v)-C3-6环烷基,其任选地经–OH或-C1-6烷基取代,和

(vi)4-、5-或6-元杂环基,其任选地经一至四个独立选自下组的取代基取代:(1)卤素、(2)C1-6烷基和(3)-OH;

(e)–S(O)2-NRdRe;Rd和Re各自独立地为氢或C1-6烷基;

(f)–S(O)2-C1-6烷基;

(g)C4-5环烯基,其任选地经一至四个独立选自下组的取代基取代:(i)氧代、(ii)-C1-6烷基和(iii)-NH-C1-6烷基;和

(h)4-、5-或6-元杂环基,其任选地经一至四个独立选自下组的取代基取代:(i)卤素、(ii)C1-6烷基、(iii)氧代和(iv)–C(O)-C1-6烷基,其任选地经-OH取代;

R1每次出现时独立地选自(a)氢、(b)卤素、(c)–CN、(d)C1-6烷基,其任选地经1至3个卤素取代,和(e)–O-C1-6烷基,其任选地经一至三个卤素取代;

R2每次出现时独立地选自(a)氢、(b)卤素、(c)–OH和(d)C1-6烷基,其任选地经–OH取代;

或替代地,两个R2基团与它们所连接的碳一起形成C3-6环烷基或4-、5-或6-元杂环;

或替代地,R2和W的Ra与它们所连接的碳和/或氮原子一起形成4-、5-或6-元碳环或杂环;

R3每次出现时独立地选自(a)氢、(b)卤素、(c)C1-6烷基和(d)–O-C1-6烷基;且

R4选自(a)氢和(b)C1-6烷基。

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