[发明专利]用于预防和治疗眼部炎症的氨基次膦酸衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物：(I)R₁‑NH‑CH(R₂)‑P(＝O)(OH)‑CH₂‑C(R₃)(R₄)‑CONH‑C(R₅)(R₆)‑COOR₇，其中R₁至R₇如权利要求中定义，其用于治疗和/或预防眼部炎症，且更具体用于改善眼睛愈合过程。因此，式(I)的化合物尤其可用于预防新生血管形成，或预防或治疗与以下相关的眼部炎症：角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎、葡萄膜炎、白内障、虹膜粘连、黄斑水肿、视网膜脱落、青光眼引起的高眼压和视神经退化。

主权项

1.式(I)化合物或所述化合物的药学上可接受的盐，其用于治疗和/或预防眼部炎症，优选治疗和/或预防人的眼部炎症，所述式(I)化合物为:(I)R₁‑NH‑CH(R₂)‑P(＝O)(OH)‑CH₂‑C(R₃)(R₄)‑CONH‑C(R₅)(R₆)‑COOR₇其中：R₁表示‑氢,‑(酰基氧基)烷基氨基甲酸酯–C(＝O)‑O‑C(R)(R’)‑OC(＝O)‑R”基团，其中R和R’彼此独立表示氢、烷基且R”表示烷基，R₂表示:‑烃链，其为包含1至6个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链,R₃和R₄彼此独立表示:‑氢‑苯基或苄基，它们在苯基环上任选取代有：*1至5个卤素原子，尤其是氟或溴，*OH、SH、OR”或SR”，R”基团具有与之前相同的定义，*氨基基团，任选被具有1至6个碳原子的环状或直链脂族基团单取代或二取代，*三氟甲基，*具有5或6个原子的芳族或杂芳族基团，‑具有5或6个原子的杂芳族基团，其包含1或2个选自氧、氮或硫的杂原子，所述硫和氮原子可被氧化为S‑氧化物或N‑氧化物形式，‑亚甲基，其取代有具有5或6个原子的芳族或饱和的杂环，所述杂原子为氧、氮或硫，所述氮和硫原子可被氧化为N‑氧化物或S‑氧化物形式，R₃和R₄不同时表示氢原子,R₅和R₆彼此独立地表示‑氢原子，‑烃链，其为具有1至6个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链，R₇表示‑氢，‑CH₂COOR”’或CH(CH₃)COOR”’基团，R”’表示*具有1至6个碳原子的饱和烃链，其任选取代有C₁至C₃烷氧基，*C₅至C₈环烷基，*苯基、苄基、杂芳族基团或杂芳族烷基基团，‑CH(R)O‑C(O)OR’或CH(R)OC(O)R’基团，其中R和R’具有与之前相同的定义。