[发明专利]一种非布司他及其中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 201811616474.3 申请日: 2018-12-28
公开(公告)号: CN109503512B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 周宇涵;曲景平;陈晗;奚灏瀛;张成海 申请(专利权)人: 大连理工大学;美罗药业股份有限公司
主分类号: C07D277/56 分类号: C07D277/56
代理公司: 大连智高专利事务所(特殊普通合伙) 21235 代理人: 张钦;马庆朝
地址: 116023 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于药物化学合成技术领域,本发明涉及一种非布司他及其中间体的合成方法,以通式I所示化合物为原料,以氯化亚铁、碘试剂为催化剂,过硫酸钠为氧化剂,与氨源在有机溶剂中发生化学反应,最终得到非布司他及其中间体(II)。其中R选自H、乙基。本发明避免了使用强腐蚀性的试剂,反应条件更温和,对设备腐蚀性大大降低,工业生产时更安全;使用氯化亚铁做催化剂,价廉易得,且对环境更加友好;用催化量的碘盐替代剂量的单质碘,极大的降低了生产成本,更具经济性。
搜索关键词: 一种 非布司 及其 中间体 合成 方法
【主权项】:
1.一种非布司他及其中间体的合成方法,其特征是,以通式I所示化合物为原料,以氯化亚铁、碘试剂为催化剂,过硫酸钠为氧化剂,与氨源在有机溶剂中发生化学反应,最终得到非布司他及其中间体;其中R选自H、乙基。
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