[发明专利]一种他唑巴坦的制备方法

摘要

本发明公开了一种他唑巴坦的制备方法。该方法中2β‑氯甲基青霉烷酸二苯甲酯采用高锰酸钾与冰乙酸和浓硫酸组成的溶液双氧化，然后以冠醚作为相转移催化剂、碘化钾为催化剂上三氮唑，然后经过托保护得到他唑巴坦。相比现有的方法，本发明虽然将硫原子氧化成砜，降低了氯原子活性，但是相转移催化剂冠醚和催化剂碘化钾的使用，很好的弥补了该钝化作用。本发明提高了2β‑氯甲基青霉烷酸二苯甲酯的稳定性，缩短了反应时间，提高了反应的收率，降低了操作的危险性，更易于工业化生产。

主权项

1.一种他唑巴坦的制备方法，其特征是，包括：1)2β‑氯甲基青霉烷酸二苯甲酯在高锰酸钾、冰乙酸和浓硫酸存在的条件下进行双氧化，制备2β‑氯甲基青霉烷酸二苯甲酯‑1,1‑二氧化物；2)然后2β‑氯甲基青霉烷酸二苯甲酯‑1,1‑二氧化物于相转移催化剂冠醚和催化剂碘化钾或者碘化钠存在的条件下，与三氮唑进行反应制备他唑巴坦二苯甲酯；3)他唑巴坦二苯甲酯通过间甲酚脱保护制备得到他唑巴坦粗品，再精制得到纯度99％以上的精品。