[发明专利]一种1,5-二芳基-4-戊烯-1-醇化合物的制备方法

摘要

本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，提供了一种1,5‑二芳基‑4‑戊烯‑1‑醇化合物的制备方法。以肉桂基醇衍生物为原料，在铜盐、银盐及酸作为共催化剂和配体、添加剂的作用下与苯乙烯类化合物和水发生三组份反应，于有机溶剂中在80℃～120℃条件下，反应23小时，即到1,5‑二芳基‑4‑戊烯‑1‑醇化合物。本发明的方法操作简便、起始原料廉价易得、反应体系耐水、无副产物生成，铜盐、银盐与酸均为催化量，有实现工业化的可能性，并且收率高；合成的1,5‑二芳基‑4‑戊烯‑1‑醇化合物进一步官能化得到各类化合物，应用于天然产物、功能材料及精细化学品的开发与研究。

主权项

1.一种1,5‑二芳基‑4‑戊烯‑1‑醇化合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：以肉桂基醇衍生物为原料，在铜盐、银盐及酸作为共催化剂、配体和添加剂的作用下，与苯乙烯类化合物和水发生三组份反应，于有机溶剂中在80℃～120℃条件下，反应23小时，即到1,5‑二芳基‑4‑戊烯‑1‑醇化合物；合成路线如下：R¹选自氢、卤素、甲基和乙酰基；R²选自氢和烷基；R³选自氢和甲基；R⁴选自氢和苯基；R⁵选自氢、卤素、烷基和氯甲基；肉桂基醇衍生物与铜催化剂的摩尔比为1:0.05～1:0.2；肉桂基醇衍生物与银催化剂的摩尔比为1:0.05～1:0.2；肉桂基醇衍生物与酸催化剂的摩尔比为1:0.05～1:0.2；肉桂基醇衍生物与苯乙烯类化合物的摩尔比为1:1～1:10；肉桂基醇衍生物与水的摩尔比为1:5～1:50；肉桂基醇衍生物与添加剂的摩尔比为1:1～1:5；肉桂基醇衍生物的摩尔浓度为0.1mmol/mL～2mmol/mL；铜催化剂为氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、六氟磷酸四乙腈铜、三氟甲烷磺酸亚铜、醋酸铜、硫酸铜中的一种或两种以上混合；配体为三苯基膦、1,4‑双(二苯膦)丁烷、1,2‑双(二苯基膦)乙烷、1,1'‑联萘‑2,2'‑双二苯膦、1,10‑邻菲罗啉、双二苯基膦二茂铁、L‑脯氨酸中的一种或两种以上混合；银催化剂为六氟锑酸银、碳酸银、氟化银、六氟磷酸银、醋酸银、三氟甲磺酸银、硝酸银中的一种或两种以上混合；酸催化剂为醋酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、甲烷磺酸、三氟甲磺酸、特戊酸、4‑硝基苯甲酸中的一种或两种以上混合；添加剂为乙腈、丙腈、丁基、己腈、苯乙腈中的一种或两种以上混合。