[发明专利]三氟甲基取代环戊酮并喹啉化合物及药学上可接受的盐、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201811418585.3 | 申请日： | 2018-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN109369528B | 公开（公告）日： | 2022-03-04 |
| 发明（设计）人： | 刘阳平;韩贵芳;宋玉光;侯静丽;薛丽 | 申请（专利权）人： | 天津医科大学 |
| 主分类号： | C07D221/16 | 分类号： | C07D221/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津诺德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 12213 | 代理人： | 栾志超 |
| 地址： | 300070 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供三氟甲基取代的环戊酮并喹啉化合物及药学上可接受的盐及其制备方法，其结构式由下式1表示。制备方法包括在溶剂中，在催化剂存在的条件下，使式25的化合物与三氟甲基化试剂发生加成反应。本申请制得了三氟甲基取代环戊酮并喹啉化合物，且该类化合物总体表现出很高的抗癌活性，对于人体肺腺癌A‑549的体外抗肿瘤作用具有很高的活性，尤其是化合物a、b、c、f、g、s，其可应用于制备抗肿瘤药物，具有极大的开发价值。 |
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| 搜索关键词： | 甲基 取代 戊酮 喹啉 化合物 药学 可接受 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.三氟甲基取代的环戊酮并喹啉化合物及药学上可接受的盐，其结构式由下式1表示：![]()
其中，X选自氢原子、卤原子、硝基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、酯基、C0‑10氨基、C1‑6烷羰基、C1‑10烷氧羰基、C1‑10烷氨羰基、C1‑6烷氧羰氧基、C1‑6烷氨羰氧基、C1‑10α‑胺基烷羰氧基，且n为1‑4的整数；或X选自‑OCH2O、‑OCH2CH2O，且n为1或2；Y选自![]()
C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C1‑10含氮杂环、C1‑10含氧杂环、C1‑10含硫杂环；Y为C1‑6烷基时优选丁烷基，Y为C3‑6环烷基时优选环己基，Y为C1‑10含硫杂环时优选为噻吩基；R2选自氢原子、羟基、卤原子、氰基、酯基、氨基、酰胺基、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、C1‑10羟基、烷基苯基、C1‑6烷氧基、C1‑4烷基羰氧基、C1‑4烷氧基羰氧基、C1‑10含氮杂环、C1‑10含氧杂环、C1‑10含硫杂环；R1选自氢原子、C1‑6烷基、苯基，R1优选为氢原子，R1为C1‑6烷基时优选甲基。
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