[发明专利]一种盐酸小檗碱复合物纳米粒的制备方法及其应用

摘要

本发明之目的是提供一种盐酸小檗碱复合物纳米粒的制备方法，包括以下步骤：（1）盐酸小檗碱复合物的制备；（2）制备盐酸小檗碱复合物纳米粒；本发明制备的盐酸小檗碱复合物纳米粒作为唯一活性成分在制备抑制MCF‑7细胞药物中的应用；本发明制备的盐酸小檗碱复合物纳米粒作为唯一活性成分在制备抗金黄色葡糖球菌、大肠杆菌药物中的应用；本发明制备方法简单，所制备的复合物纳米粒粒径均匀，包封率高，可降低网状内皮吞噬系统（RES）对其的识别和吞噬，且有缓释作用，增加载体在体内的长循环，提高药物的生物活性，达到高效低毒的效果，为盐酸小檗碱在临床上的应用提供了条件，经济和社会效益显著。

主权项

1.一种盐酸小檗碱复合物纳米粒的制备方法，其特征是：包括以下步骤：（1）盐酸小檗碱复合物的制备：将10 mg盐酸小檗碱和30‑60 mg大豆磷脂溶于3‑20 mL有机溶剂中，置于圆底烧瓶中，在30‑60 ℃下，油浴搅拌1‑4h，再旋转蒸发除去有机溶剂，圆底烧瓶的壁上产生薄膜，即第一复合物，将第一复合物溶于2ml氯仿，4000r/min离心5min，去除过量和未反应的盐酸小檗碱，得滤液，将滤液旋转蒸发，于真空干燥箱干燥，得第二复合物；所述的有机溶剂为无水乙醇；（2）将5mg第二复合物与75mg聚乙二醇单甲醚‑聚已内酯溶于由四氢呋喃与乙醇体积比为1:2制成的混合溶剂2ml中，超声助溶，作有机相；将质量百分比为0.5‑2%的泊洛沙姆188水溶液4‑16mL作水相；在磁力搅拌的作用下，将有机相滴入水相中，18‑25℃下搅拌10‑12h，至有机溶剂完全挥发，将所得溶液置于截留分子量为1000的透析袋中，将透析袋放入200mL 的水溶液中透析6 h，除去未包载的盐酸小檗碱，得到带黄色乳光的胶体溶液，冻干，即得盐酸小檗碱复合物纳米粒。