[发明专利]一种达沙替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201811330148.6 | 申请日： | 2018-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN109265455B | 公开（公告）日： | 2020-08-18 |
| 发明（设计）人： | 王德银;戚聿新;朱成臣 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种达沙替尼的制备方法，利用2‑溴噻唑‑5‑甲酸和2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶为原料，经第一次取代反应、和4‑(2‑乙酰氧基)乙基哌嗪经第二次取代反应制备2‑[[6‑[4‑(2‑乙酰氧基乙基)‑1‑哌嗪基]‑2‑甲基‑4‑嘧啶基]氨基]‑5‑噻唑甲酸；然后和酰氯化试剂经酰氯化反、和2‑氯‑6‑甲基苯胺酰胺化反应，最后经水解反应脱除乙酰基制备达沙替尼。本发明方法原料价廉易得，成本低；工艺流程简短，操作安全简便，工艺废水产生量少，绿色环保；原料及中间产物稳定性适宜，反应活性和选择性高，反应条件易于实现，副反应少，所制达沙替尼杂质少、纯度和产率高，利于达沙替尼的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达沙替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种达沙替尼的制备方法，包括步骤：(1)通过使式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物经第一次取代反应制备式IV化合物或其盐形式；然后和式Ⅴ化合物经第二次取代反应制备式Ⅵ化合物；(2)通过使式Ⅵ化合物经酰氯化反应，然后和2‑氯‑6‑甲基苯胺经酰胺化反应制备式Ⅶ化合物；(3)通过使式Ⅶ化合物经水解反应脱除乙酰基制备达沙替尼(Ⅰ)；![]()
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