[发明专利]一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法有效
| 申请号： | 201811295056.9 | 申请日： | 2018-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN109232564B | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | 陈铮凯;胡思培;倪铃芳 | 申请（专利权）人： | 浙江理工大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的方法，包括如下步骤：将分子碘、三苯基膦、2‑氨基吡啶、芳香酮、以及磺酰肼加入到有机溶剂中，加热至80～100℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的3位硫基取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物。该制备方法步骤简单，反应原料廉价易得，避免了重金属催化剂的使用，而且反应不需要在无水无氧条件下进行，更重要的是不需要用到有毒且有刺激性气味的硫醇、硫酚以及昂贵的二硫醚，反应还可以轻易的扩大至克级，便于操作以及规模应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 分子 促进 一锅 合成 位硫基 取代 咪唑 吡啶 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：将分子碘、三苯基膦，2‑氨基吡啶、芳香酮以及磺酰肼加入到有机溶剂中，加热至80～100℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的3位硫基取代咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物；所述的2‑氨基吡啶的结构如式(II)所示：![]()
所述的芳香酮的结构如式(III)所示：![]()
所述的磺酰肼的结构如式(Ⅳ)所示：![]()
所述的3位硫基取代咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的结构如式(Ⅰ)所示：![]()
式(Ⅰ)～(III)中，R1为氢、C1～C5烷基、三氟甲基，苯基或卤素；R2为氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基或卤素；R3为各种取代的芳基；所述的2‑氨基吡啶、芳香酮、磺酰肼、分子碘和三苯基膦的摩尔比为1：1.2～1.5：1.5～2.0：1.5～2.0：0.5～1.0：1.5～2.0。
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