[发明专利]一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物在审
| 申请号： | 201811282939.6 | 申请日： | 2018-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109966297A | 公开（公告）日： | 2019-07-05 |
| 发明（设计）人： | 郭程杰 | 申请（专利权）人： | 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/53 | 分类号： | A61K31/53;A61K31/337;A61K31/454;A61P35/00;C07D405/14;C07C57/145;C07C51/43 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 210000 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物，包含活性成分和药学上可接受的辅料，所述的活性成分由紫杉醇和式(I)所示的STAT3抑制剂晶型I组成，所述活性成分中紫杉醇和式(I)所示的STAT3抑制剂晶型I的质量比为(0.14‑0.22)：1。所述I晶型具有良好的物理化学稳定性、溶解度和生物利用度，适合制剂开发。 | ||
| 搜索关键词： | 式( I ) 紫杉 晶型I 联合用药物 马来酸盐 抑制剂 咔唑 物理化学稳定性 生物利用度 制剂开发 可接受 溶解度 质量比 晶型 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物，包含活性成分和药学上可接受的辅料，其特征在于：所述的活性成分由紫杉醇和式(I)所示的STAT3抑制剂晶型I组成，所述活性成分中紫杉醇和式(I)所示的STAT3抑制剂晶型I的质量比为(0.14‑0.22)：1；其中，式(I)所示的STAT3抑制剂的化学名为4‑(9‑乙基‑9H‑咔唑‑4‑基)‑6‑(4‑烯丙酰氨基苯基)‑N‑(2‑甲基‑4H‑色烯‑4‑酮基)‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺甲磺酸盐，化学式为：![]()
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