[发明专利]一种胃肠道稳定且靶向肠道微生物聚集的中空纳米微球及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201811279053.6 申请日: 2018-10-30
公开(公告)号: CN109223731A 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: 阮婧华;范东生;杨莹;陈艳;周婵媛;苏松柏;于佳;华玉玲;万明香;王道平 申请(专利权)人: 贵阳中医学院第一附属医院;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K47/36;A61K47/24
代理公司: 贵阳春秋知识产权代理事务所(普通合伙) 52109 代理人: 杨云
地址: 550001 贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了一种胃肠道稳定且靶向肠道微生物聚集的中空纳米微球,采用抗性淀粉10‑15份、壳聚糖3‑5份共溶于温度为80‑90℃的水中,回流4‑5h,减压浓缩旋干,然后加入4‑10份卵磷脂,按总重量的10倍加入无水乙醇,回流2‑3h,减压浓缩旋干,即为微球壳层聚合物;取1‑3份碳酸氢钠溶解于3‑5倍的水中,再将其缓慢分散于20‑30份的无水乙醇中得到纳米核仁无水乙醇溶液,将微球壳层聚合物缓慢加入至含有纳米核仁的无水乙醇溶液中,搅拌5‑10min,将其加入200份含有浓度为0.2%的十八烷基丙烯酸酯的水中,搅拌至乙醇挥干,加入2‑5%葡萄糖,冷冻干燥,即得中空纳米微球,本发明所公开的中空纳米微球可以通过内部中空装载大量的药物,提高药物的载药量;外层具有电负性的壳聚糖分布,具有稳定性提高、粒径小的特点,有助于药物的吸收和分布。
搜索关键词: 中空纳米 微球 水中 无水乙醇溶液 肠道微生物 微球壳层 无水乙醇 聚合物 壳聚糖 胃肠道 靶向 核仁 葡萄糖 卵磷脂 丙烯酸酯 抗性淀粉 内部中空 十八烷基 碳酸氢钠 电负性 载药量 乙醇 共溶 粒径 制备 溶解 装载 吸收
【主权项】:
1.一种胃肠道稳定且靶向肠道微生物聚集的中空纳米微球,其特征在于,制备该中空纳米微球的原料组成,按重量份数计:(1)微球壳层聚合物:抗性淀粉10‑15份,壳聚糖3‑5份,卵磷脂4‑10份,无水乙醇100‑400份;(2)纳米核仁无水乙醇溶液: 碳酸氢钠溶1‑3份,水3‑15份,无水乙醇20‑30份;所述的中空纳米微球制备的步骤如下:步骤A微球壳层聚合物的制备:采用抗性淀粉、壳聚糖共溶于温度为80‑90℃的水中,回流4‑5h,减压浓缩旋干,然后加入卵磷脂,按比例加入无水乙醇,回流2‑3h, 减压浓缩旋干,即为微球壳层聚合物;步骤B纳米核仁无水乙醇溶液制备:取碳酸氢钠溶解于水中,再将其缓慢分散于无水乙醇中得到纳米核仁无水乙醇溶液;步骤C中空纳米微球的制备:将步骤A得到的微球壳层聚合物缓慢加入至步骤B得到的含有纳米核仁的无水乙醇溶液中,搅拌5‑10min,将其加入含有浓度为0.2%的十八烷基丙烯酸酯的水中,搅拌至乙醇挥干,加入挥干后总重量2‑5%葡萄糖,冷冻干燥,即得中空纳米微球;步骤D中空纳米微球的纯化处理:将步骤C得到中空纳米微球的重悬于水中,离心收集,去除未包裹物质及游离壳聚糖,然后抗性淀粉溶于80%乙醇中,并调节pH 值至9,制备得抗性淀粉溶液,将二者混合后,加入至含有表面活性剂的冷油溶液中,持续搅拌至固化,真空过滤,石油醚清洗,烘干。
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