[发明专利]一种西他沙星制备方法有效
| 申请号： | 201811249877.9 | 申请日： | 2018-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN109232530B | 公开（公告）日： | 2020-05-22 |
| 发明（设计）人： | 邹晓明;仲海进;姚益;陈琛 | 申请（专利权）人： | 苏州东瑞制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
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| 地址： | 215128 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西他沙星的制备方法，包括以下步骤：取原料4‑溴乙酰乙酸乙酯与1,2‑二溴乙烷充分反应，所得产物在羰基还原酶的作用下，制备得到化合物Ⅱ；在碳酸铯存在下，取化合物Ⅱ与苄胺在溶剂中进行环合反应，所得产物再与DPPA反应，制备得到化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ的叠氮基团还原，制备得到化合物Ⅴ；将化合物Ⅴ的伯胺基团连上BOC保护基团，得到化合物Ⅵ；将化合物Ⅵ经Pd/C还原，所得产物与8‑氯‑6,7‑二氟‑1‑[(1R,2s)‑2‑氟代环丙烷基]‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯反应制备得到化合物Ⅷ；化合物Ⅷ进行脱保护即得。本发明西他沙星的制备步骤少，后处理简单、收率相对较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种西他沙星的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)合成三元环：取原料4‑溴乙酰乙酸乙酯与1,2‑二溴乙烷在碱存在下，于有机溶剂中充分反应，制备得到化合物Ⅰ；(2)生成手性碳：取化合物Ⅰ在羰基还原酶的作用下，选择性还原羰基，制备得到化合物Ⅱ；(3)合成氮杂环：在碳酸铯存在下，取化合物Ⅱ与苄胺在溶剂中进行环合反应，制备得到化合物Ⅲ；(4)叠氮反应：取化合物Ⅲ与DPPA反应，制备得到化合物Ⅳ；(5)还原：将化合物Ⅳ的叠氮基团还原为伯胺基团，制备得到化合物Ⅴ；(6)上保护基：将化合物Ⅴ的伯胺基团连上BOC保护基团，得到化合物Ⅵ；(7)还原：将化合物Ⅵ经Pd/C还原得化合物Ⅶ；(8)缩合反应：取化合物Ⅶ与8‑氯‑6,7‑二氟‑1‑[(1R,2s)‑2‑氟代环丙烷基]‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯在有机溶剂及碱条件下反应制备得到化合物Ⅷ；(9)脱叔丁氧羰基：化合物Ⅷ进行脱保护即得所述西他沙星。
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