[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途有效
| 申请号： | 201811244742.3 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN109705057B | 公开（公告）日： | 2023-05-30 |
| 发明（设计）人： | 李进;吴波;梁秋香;王稚京;高德强;蒲玉婷;陈伟 | 申请（专利权）人： | 成都先导药物开发股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D285/10 | 分类号： | C07D285/10;C07D285/16;C07D417/04;C07D285/14;C07C307/10;A61K31/433;A61K31/165;A61K31/549;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途，本发明公开了式Ⅰ所示的化合物、或其晶型、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，表现出了良好的去乙酰化酶抑制活性，为临床治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。 |
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| 搜索关键词： | 组蛋白 乙酰化 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ所示的化合物、或其晶型、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物：![]()
其中，R1、R2各自独立地选自氢或C1～C10的烷基；或R1、R2相连形成5～8元饱和杂环；或R1、R2形成![]()
其中，C环选自5～6元环烷烃、杂环烷烃、芳环或杂芳环；n为0～10；A环为各自被0～5个R3取代的5～6元环烷烃、5～6元杂环烷烃、5～6元芳环、5～6元杂芳环；其中，R3选自卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、C1～C10的烷胺基、C1～C10的酰胺基、C1～C10的胺酰基或‑(CH2)pNR4R5；其中p为0～10，R4、R5分别独立地选自C1～C10的烷基，或R4、R5相连形成5～6元杂环；B环选自5～6元环烷烃、5～6元杂环烷烃、5～6元芳环、5～6元杂芳环或无；L2选自C1～C10的亚烷基或![]()
p＝1～10；其中C1～C10的亚烷基中碳可任意被氧、硫或氮取代。
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