[发明专利]杂环类吲哚胺2;3-双加氧酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201811196272.8 申请日: 2018-10-15
公开(公告)号: CN109776517A 公开(公告)日: 2019-05-21
发明(设计)人: 吴永谦;盛泽娟;田玉伟 申请(专利权)人: 南京药捷安康生物科技有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/00;A61P31/16;A61P31/14;A61P31/22;A61P31/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61K31/4245
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210032 江苏省南京*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体涉及式I所示的杂环类吲哚胺2,3‑双加氧酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、氘代物及其立体异构体,X、Y、Z、R1、环A、R2、R3、R2a、n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物,及其在制备治疗由吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)异常介导的相关疾病的药物中的用途。
搜索关键词: 双加氧酶 吲哚 杂环 医药技术领域 抑制剂化合物 立体异构体 药物组合物 药物制剂 可接受 抑制剂 介导 制备 疾病 治疗
【主权项】:
1.式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、氘代物及其立体异构体:其中,代表顺式异构体、反式异构体或顺反异构体的混合物;X和Y分别独立的选自CH或N;Z选自O或S;环A为3‑14元杂环基,可任选被一至多个R1a取代,R1a选自卤素、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤代C1‑6烷基、‑CN、‑NO2、‑ORb、‑C(O)Rc、‑C(O)ORb、‑OC(O)Rc、‑C(O)NReRf、‑OC(O)NReRf、‑NReRf、‑NRdC(O)Rc、‑NRdC(O)NReRf、‑NRdC(O)ORb、‑SRb、‑S(O)Rc、‑S(O)NReRf、‑S(O)2Rc、‑S(O)2NReRf、3‑14元环烷基、3‑14元杂环基、5‑14元杂芳基或芳基;R1选自氢、卤素、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、‑CN、‑ORb、‑C(O)Rc、‑C(O)ORb、‑OC(O)Rc、‑C(O)NReRf、‑OC(O)NReRf、‑S(O)2Rc、‑S(O)2NReRf、3‑14元环烷基、3‑14元杂环基、5‑14元杂芳基、芳基,或任选被取代基取代的C1‑6烷基,所述取代基选自卤素、‑OH、CN、‑NO2、‑NH2、‑COOH、3‑14元环烷基、3‑14元杂环基、5‑14元杂芳基或芳基;R2选自3‑14元环烷基、3‑14元杂环基、5‑14元杂芳基或芳基,可任选被R2a取代,R2a选自氢、卤素、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤代C1‑6烷基、‑CN、‑NO2、‑ORb、‑C(O)Rc、‑C(O)ORb、‑OC(O)Rc、‑C(O)NReRf、‑OC(O)NReRf、‑NReRf、‑NRdC(O)Rc、‑NRdC(O)NReRf、‑NRdC(O)ORb、‑SRb、‑S(O)Rc、‑S(O)NReRf、‑S(O)2Rc、‑S(O)2NReRf、3‑14元环烷基、3‑14元杂环基、5‑14元杂芳基或芳基;R3选自氢、C1‑6烷基或3‑14元环烷基;Rb选自氢、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、3‑14元环烷基、3‑14元环烷基、3‑14元杂环基、5‑14元杂芳基或芳基;Rc选自氢、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、3‑14元环烷基、3‑14元杂环基、5‑14元杂芳基或芳基;Rd、Re、Rf分别独立的选自氢、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、3‑14元环烷基、3‑14元杂环基、5‑14元杂芳基或芳基;n为0、1、2、3、4或5。
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