[发明专利]一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物及其制备方法、药物组合物和用途在审

专利信息
申请号: 201811147937.6 申请日: 2018-09-29
公开(公告)号: CN109053748A 公开(公告)日: 2018-12-21
发明(设计)人: 董庆;郭鹏 申请(专利权)人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司;成都瑞沐生物医药科技有限公司
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048;A61K31/4355;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/505;A61P35/00;A61P35/02
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地址: 611137 四川省成都市*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明涉及一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物及其制备方法、药物组合物和用途,属于药物化学领域。本发明的一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物,结构如通式I所示:本发明运用两步反应可得单羟基取代的式Ⅰ化合物;运用三步反应可得双羟基取代的式Ⅰ化合物;本发明所述的药物组合物包括有效剂量的本发明化合物I及其光学异构体、药用盐或共晶中的至少一种,以及其生理学/药学上可接受的盐以及生理学/药学上可接受的载体和赋形剂中的至少一种;本发明在应用方面的用途可应用于多种癌症细胞,对癌症细胞有抑制作用,是在药物方面具有良好的应用前景。
搜索关键词: 药物组合物 苯并呋喃 醌衍生物 氮杂萘 癌症细胞 可接受 生理学 制备 应用 本发明化合物 药物化学领域 单羟基取代 光学异构体 两步反应 三步反应 赋形剂 双羟基 药用盐 通式I 共晶
【主权项】:
1.一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物,其特征在于,所述苯并呋喃氮杂萘醌衍生物的结构如通式I所示:其中,X1、X2、X3和X4各自独立的选自N、CH或CR3,并且X1、X2、X3和X4中至少1个必须为N,但X1、X2、X3和X4中不同时超过2个N;R3选自H、卤素、‑CF3、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C3‑10碳环和C3‑10杂环;R1、R2各自独立的选自H、‑(CH2)nCH3、‑(CH2)nNR4R5、C3‑10碳环、C3‑10杂环;其中,R4和R5各选独立的自C1‑5烷基、烷氧基、羟烷基、胺烷基,或者可以任选地与它们连接的氮结合形成5至8元杂烷基环;n为0、1、2或3。
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