[发明专利]一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物及其制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物，其特征在于，所述苯并呋喃氮杂萘醌衍生物的结构如通式I所示：

其中，X₁、X₂、X₃和X₄各自独立的选自N、CH或CR₃，并且X₁、X₂、X₃和X₄中至少1个必须为N，但X₁、X₂、X₃和X₄中不同时超过2个N；R₃选自H、卤素、-CF₃、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-10碳环和C_3-10杂环；

R₁、R₂各自独立的选自H、-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_nNR₄R₅、C_3-10碳环、C_3-10杂环；

其中，R₄和R₅各选独立的自C_1-5烷基、烷氧基、羟烷基、胺烷基，或者可以任选地与它们连接的氮结合形成5至8元杂烷基环；n为0、1、2或3。

2.如权利要求1所述的一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物，其特征在于，所述R₃选自H、卤素、-CF₃、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；R₁、R₂各自独立地选自H、

3.如权利要求1所述的一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物，其特征在于，所述R₂为H，所述R₁选自H、

4.如权利要求1所述的一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物，其特征在于，所述苯并呋喃氮杂萘醌衍生物包括以下种类：

5.如权利要求1所述的一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

其中，L为离去基团，包括卤素、甲磺酸基、对甲苯磺酸基；X₁、X₂、X₃、X₄和R₁、R₂如前所述；

步骤1：式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物即间苯三酚在碱性试剂作用下经一步环合反应，得式Ⅳ化合物；

步骤2：式Ⅳ化合物在有机碱或无机碱作用下与式Ⅴ中间体反应成醚，得单羟基取代的式Ⅰ化合物；

或者步骤2：式Ⅳ化合物在有机碱或无机碱作用下与式Ⅴ中间体反应成醚，再与式Ⅵ中间体继续反应得到双羟基取代的式Ⅰ化合物。

6.如权利要求5所述的一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，所述碱性试剂为金属钾、金属钠、甲醇钠、乙醇钠、甲醇钾、乙醇钾、正丙醇钠、异丙醇钠、叔丁醇钠、叔戊醇钠、叔丁醇钾中的至少一种。

7.如权利要求5所述的一种苯并呋喃氮杂萘醌衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤2中所述有机碱为三乙胺、三乙烯二胺、DBU、DBN、DMAP、吡啶、N-甲基吗啉、四甲基乙二胺、N,N-二乙基乙胺、二异丙基乙胺和N'N-二甲基乙胺中的至少一种；所述无机碱为NaOH、KOH、K₃PO₄、K₂CO₃、Na₂CO₃、Cs₂CO₃中的至少一种。