[发明专利]一种替诺福韦的合成方法

摘要

本发明公开了一种替诺福韦的合成方法，本方法以对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(TSDEP)、(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤(HPA)、固体碱催化剂如KOH/Al2O3、强酸性阳离子交换树脂等为原料，经缩合、水解两步反应及过滤、减压蒸馏、冷却等后处理操作得到产物。本发明方法具有原料来源充足、价格低廉，合成工艺安全性高、产品收率高、三废污染少、固体碱催化剂和强酸性阳离子交换树脂易回收再生后套用等特点，具有较高的工业化价值。

主权项

1.一种替诺福韦的合成方法，其特征为：向含有固体碱催化剂的(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与强极性非质子性溶剂的溶液中滴入对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯，滴毕保温缩合，缩合反应完成后，过滤回收固体碱催化剂，减压脱溶得到残留物，该残留物直接加入水和强酸性阳离子交换树脂催化剂，保温水解，水解反应完成后，过滤回收强酸性阳离子交换树脂催化剂，冷却、过滤、洗涤、干燥得到产物替诺福韦；过滤回收的固体碱催化剂和过滤回收的强酸性阳离子交换树脂催化剂分别经洗涤、再生后套用。