[发明专利]一种银杏双黄酮类化合物在制备减肥药物和/或减肥药物组合物中的应用在审
申请号: | 201810832435.0 | 申请日: | 2018-07-26 |
公开(公告)号: | CN109045015A | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | 侯洁;刘磊;葛广波;侯旭东 | 申请(专利权)人: | 大连天星本草生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61P3/04 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋 |
地址: | 116000 辽宁省大连市大连*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明提供了一种银杏双黄酮类化合物在制备减肥药物和/或减肥药物组合物中的应用;本发明提供的银杏黄酮类化合物能够强效地抑制胰脂肪酶的活性,抑制胰脂肪酶的IC50为2.90μM‑12.78μM,尤其是异银杏双黄酮,口服剂量为4.5~15.2mg,在胃肠系统的局部暴露量达到2.27~7.67μM,远高于异银杏双黄酮对胰脂肪酶的抑制常数(Ki=0.81μM),提示该类成分的体内药物暴露浓度能够高效地抑制胰脂肪酶,进而改善机体中脂质的消化和吸收,而且还具有原料易得、安全性高、提取和制备工艺简单、收率高等优势,为肥胖的防治提供了新的药物来源,其在制备减肥药物方面有良好的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 减肥药物 银杏双黄酮 胰脂肪酶 制备 类化合物 银杏黄酮类化合物 应用 局部暴露 体内药物 胃肠系统 药物来源 制备工艺 收率 脂质 肥胖 提示 消化 暴露 防治 吸收 | ||
【主权项】:
1.一种银杏双黄酮类化合物在制备减肥药物和/或减肥药物组合物中的应用,所述银杏双黄酮类化合物的结构如式I所示:
其中R1和R2均独立地选自羟基或甲氧基。
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