[发明专利]一种喹叨啉及其衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种喹叨啉及其衍生物的合成方法，其合成路线如下：其中，R¹和R²为卤素、甲基、甲氧基、氢或芳基。本发明的有益效果是：本发明采用易于制备的3‑硝基喹啉类化合物作为起始原料，通过将硝基还原成氨基后，在碱性条件下实现分子内关环得到喹叨啉。反应时间短，反应原料简单易得，条件温和，操作便捷，并且分子内关环反应中避免使用了金属，底物范围广，兼容不同取代基，是一种具有潜在应用价值的合成喹叨啉及其衍生物的新方法。

主权项

1.一种喹叨啉及其衍生物的合成方法，其特征是其合成路线如下：其中，R¹和R²为卤素、甲基、甲氧基、氢或芳基；所述的起始原料3‑硝基喹啉类化合物3的制备方法为下述反应方程式所得产物：其中，R¹和R²为卤素、甲基、甲氧基、氢或芳基，所述的催化剂选自CuI，CuCl，CuBr或Cu₂O；催化剂用量按物质的量计为硝基烯烃用量的0.01‑0.2倍，反应在80‑130℃的温度范围内进行；反应式(Ⅰ)中使用还原剂为：Fe/HCl；反应式(Ⅱ)使用的碱为：t‑BuOK，NaOH或KOH；反应式(Ⅱ)在80‑150℃的温度范围内进行。