[发明专利]一种改性聚轮烷、基于聚轮烷的载药胶束及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810548642.3 申请日: 2018-05-31
公开(公告)号: CN108395543B 公开(公告)日: 2020-09-22
发明(设计)人: 任力;刘卅;贾永光;金家宏 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C08G83/00 分类号: C08G83/00;A61K9/107;A61K47/40;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 陈智英
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明属于生物医药的技术领域,公开了一种改性聚轮烷、基于聚轮烷的载药胶束及其制备方法与应用。胶束的制备方法为:(1)制备亲水改性聚轮烷:聚轮烷中环糊精单元的羟基与改性剂反应;改性剂为二酸酐;(2)在水中,将亲水改性聚轮烷与肿瘤靶向配体单元进行酰胺化反应,获得两亲性接枝产物;(3)将疏水性抗肿瘤药物包埋于两亲性接枝产物中形成胶束,得到聚轮烷载药胶束。聚轮烷是由活化酯改性聚乙二醇与环糊精混合制备准聚轮烷,由含氨基的封端剂封端得到。本发明的胶束结构稳定,能负载疏水性药物,药物包载能力好,包封率高,而且具有靶向性,同时本发明的胶束具有极低的细胞毒性和良好的血液相容性。
搜索关键词: 一种 改性 聚轮烷 基于 胶束 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种改性聚轮烷的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)制备准聚轮烷:以水为介质,将活化酯改性聚乙二醇与α‑环糊精混合,干燥,得到准聚轮烷;(2)制备聚轮烷:在碱性催化剂的作用下,将准聚轮烷与封端剂进行反应,得到聚轮烷即改性聚轮烷;所述封端剂为含氨基的封端剂。
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