[发明专利]一种制备舒更葡糖钠的方法有效
| 申请号： | 201810530317.4 | 申请日： | 2018-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN109021148B | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 李发光;高宏;刘群;侯云泽;肖宇;白俊鹏;孟秋月;霍翔宏;王琦;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 天津科伦药物研究有限公司;四川科伦药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C08B37/16 | 分类号： | C08B37/16 |
| 代理公司： | 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 | 代理人： | 钱成岑 |
| 地址： | 300457 天津市滨海新区经济技术开发*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备舒更葡糖钠的方法。该方法用全卤代γ‑环糊精与3‑巯基丙酸或/和其钠盐在含钠碱‑还原剂‑有机溶剂体系中进行取代反应制备舒更葡糖钠，有效地从反应过程中控制舒更葡糖钠结构相似的工艺杂质的生成，经过简单后处理即可获得高产率和高纯度的产物。本发明还进一步提供了在一步反应中实现舒更葡糖钠粗品纯化和杂质向目标产物转化的方法，操作简单、高效、变废为宝，从多个方面提高产率和纯度，解决了现有技术方法操作繁琐、对仪器要求高而且收率低的问题，适于舒更葡糖钠的工业化批量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 葡糖 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I所示的舒更葡糖钠的方法，包括步骤(1)：在氮气保护下，在含有含钠碱、还原剂的有机溶剂体系中，式II的卤代γ‑环糊精与3‑巯基丙酸或/和其钠盐进行取代反应制备舒更葡糖钠：![]()
其中，X选自Cl、Br或I；M选自H或Na；所述含钠碱选自NaH、C1～3烷基醇钠、含氨基钠碱和氢氧化钠中的一种或多种；所述还原剂选自含磷试剂、还原性金属、硫醇试剂、碘化物中的一种或多种。
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