[发明专利]TRPML1特异性激动剂、其作为自噬抑制剂及制备治疗肿瘤药物的应用、药物组合物有效

专利信息
申请号: 201810528644.6 申请日: 2018-05-28
公开(公告)号: CN108864037B 公开(公告)日: 2020-09-29
发明(设计)人: 王午阳 申请(专利权)人: 徐州医科大学
主分类号: C07D333/34 分类号: C07D333/34;A61P35/00;A61K31/4535
代理公司: 北京卓唐知识产权代理有限公司 11541 代理人: 韩来兵;唐海力
地址: 221004 江苏省徐州市铜*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 本申请提供了一种TRPML1离子通道的特异性小分子激动剂MK6‑83,并提供了MK6‑83作为自噬抑制剂的应用及其利用该功能在制备肿瘤治疗药物中的应用。本申请提供的TRPML1特异性小分子激动剂MK6‑83通过抑制自噬活动,在对各种正常组织细胞无明显毒性的作用下,对包括胰腺癌、乳腺癌及胃癌在多种肿瘤细胞系有强烈的致死能力。而且MK6‑83对在小鼠上移植的乳腺癌肿块生长有明显的抑制作用,并且显著地延长了成瘤小鼠的寿命。解决了传统技术中因为抗癌药物以及癌症治疗方式在杀伤肿瘤细胞的同时,也对正常组织的细胞有杀伤的技术问题。
搜索关键词: trpml1 特异性 激动剂 作为 抑制剂 制备 治疗 肿瘤 药物 应用 组合
【主权项】:
1.一种TRPML1特异性小分子激动剂,其特征在于,其化学结构式为
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