[发明专利]一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂的制备方法有效
申请号: | 201810520685.0 | 申请日: | 2018-05-25 |
公开(公告)号: | CN110526915B | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
发明(设计)人: | 冀冲;孙德广;王再全;佟鹤芳;杨利民;李毅;张传玉;史建龙;王红瑞;杨嘉铭 | 申请(专利权)人: | 首药控股(北京)股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D211/58 |
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地址: | 100176 北京市北京经济技术开发区科*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明提供了制备式(I)化合物的方法。 |
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搜索关键词: | 一种 变性 淋巴瘤 激酶 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式(I)化合物的方法,/n /n所述方法包括以下步骤:/n(a)化合物(II)与化合物(III)在酸性条件下进行反应,得到中间体(1):/n /n其中/nX为Cl或Br;/nPG选自叔丁氧羰基(Boc)、4-甲氧基苄基(PMB)、苄氧羰基(Cbz)及苄基(Bn)。/n化合物(III)包括游离碱及其盐,所述盐选自盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、三氯乙酸盐、甲磺酸盐、或对甲苯磺酸盐。/n中间体(1)包括游离碱及其盐,所述盐选自盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、三氟乙酸盐、三氯乙酸盐、或甲磺酸盐。/n(b)中间体(1)与化合物(IV)在钯催化剂存在下反应,得到中间体(2):/n /n其中/nX为Cl或Br;/nPG选自叔丁氧羰基(Boc)、4-甲氧基苄基(PMB)、苄氧羰基(Cbz)及苄基(Bn)。/n中间体(1)包括游离碱及其盐,所述盐选自盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、三氟乙酸盐、三氯乙酸盐、或甲磺酸盐。/n(c)将中间体(2)进行脱保护,得到目标产物化合物(I):/n /nPG为氨基的保护基,选自叔丁氧羰基(Boc)、4-甲氧基苄基(PMB)、苄氧羰基(Cbz)及苄基(Bn)。/n
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