[发明专利]一种光/镍协同催化合成4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛的方法有效
| 申请号： | 201810492528.3 | 申请日： | 2018-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN108484488B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 黄治炎;孟鸽;解昆;马俊杰 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种光/镍协同催化合成4‑[2‑(5‑乙基‑2‑吡啶基)乙氧基]苯甲醛的方法，该方法首次以廉价的4‑溴苯甲醛和5‑乙基‑2‑(2‑羟基乙基)吡啶为原料，采用光/镍协同催化策略构建C‑O键合成畅销药吡格列酮关键中间体4‑[2‑(5‑乙基‑2‑吡啶基)乙氧基]苯甲醛。该方法的优势在于：1)光催化剂用量低，一般为0.01％～0.05％；2)以简单的镍盐为金属催化剂，无需外加配体；3)反应条件温和，40～60℃下一步合成得到目标化合物。这些显著的优势使本方法具有工艺简单、反应条件温和、成本低、绿色环保以及产率高等特点，使该发明具有良好的工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 协同 催化 合成 乙基 吡啶 乙氧基 甲醛 方法 | ||
【主权项】：
1.一种光/镍协同催化合成4‑[2‑(5‑乙基‑2‑吡啶基)乙氧基]苯甲醛的方法，其特征是在于：在氮气氛围下，将5‑乙基‑2‑(2‑羟基乙基)吡啶和4‑溴苯甲醛加入N,N‑二甲基甲酰胺中，再依次加入镍盐、光催化剂、碱，将反应液升至40～60℃，可见光照射下反应24～48小时，得到4‑[2‑(5‑乙基‑2‑吡啶基)乙氧基]苯甲醛。
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