[发明专利]用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810489918.5 申请日: 2018-05-21
公开(公告)号: CN108530449B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 李定芳;李竞;郭应臣 申请(专利权)人: 河南春风医药科技有限公司
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;C07D491/22;C07D491/147;C07D498/14;C07D498/22;A61P31/20
代理公司: 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 代理人: 陆林辉
地址: 450000 河南省郑州市金*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一类以喹嗪酮为母核的用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的化合物,包括光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合或其药用盐。本发明还公开了该类化合物的制备方法及其应用,这类化合物能够显著降低体内HBsAg水平,同时抑制HBV病毒的复制,不仅具有良好的药用属性,同时毒性也较低,药动学及药效学功能得到改善,与HBV病毒结合的效率可大大增加,体内HBV病毒的清除率也可进一步提高。
搜索关键词: 用于 治疗 预防 乙型肝炎 病毒感染 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的化合物,包括光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合或其药用盐;结构如式Ⅳ其中,U1、U2和U3中的一个为C(R2”)或N,另外两个为C(R3”)和C(R4”);R1”、R2”、R3”和R4”独立地选自氢、卤素、氨基、羟基、氰基、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、3~7元杂环烷基、C1‑6烷氨基、C1‑6烷氧基和C1‑6烷氧基羰基哌嗪基、C1‑6烷基羰基氨基C1‑6烷氧基、C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷氧基、C1‑6烷基磺酰基氨基C1‑6烷氧基和杂环烷基羰基C1‑6烷氧基,其中的C1‑6烷基、C3‑7环烷基、3~7元杂环烷基、C1‑6烷氨基和C1‑6烷氧基为未取代的或被1~3个独立地选自氟、氯、氨基、羟基、氰基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、苯基、杂芳基、C3‑7环烷基、氰基C3‑7环烷基、3~7元杂环烷基、C1‑6烷氧基和C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基的取代基取代;R5”和R6”独立地选自氢、C1‑6烷基和C3‑7环烷基,其中C1‑6烷基和C3‑7环烷基为未取代的或被1~3个独立地选自氟、氯、氨基、羟基、氰基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、苯基、杂芳基、C3‑7环烷基、3~7元杂环烷基、C1‑6烷氧基和C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基的取代基取代;或者R5”和R6”组成4~7元环烷或杂环烷。
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