[发明专利]多氟化合物作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201810371229.4 | 申请日： | 2015-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN108295073B | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | 何伟 | 申请（专利权）人： | 浙江导明医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P37/02;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 311422 浙江省杭州市富阳*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供式(I)至(IX)所示的新的多氟取代的吡唑并嘧啶类化合物或盐、其制备方法，以及使用这些化合物和它们的制剂来治疗和抑制自身免疫性疾病或病症、异种免疫性疾病或病症、炎性疾病以及癌症或病症的方法。 |
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| 搜索关键词： | 氟化 作为 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.化合物在制备用于治疗选自类风湿性关节炎、多发性脑脊髓硬化症、溃疡性结肠炎和系统性红斑狼疮的自身免疫疾病的药物中的用途，其中所述化合物是由通式(I)表示的化合物，其对映体、非对映体或其可药用的盐，![]()
其中:Ar1和Ar2分别由通式(III)和(IV)表示或是嘧啶或喹诺酮:![]()
其中，A1,A2,A3,A4,A5,A6,A7,A8,A9和A10各自独立地是C；R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8和R9各自独立地选自H、NO2、CF3、Cl或F，条件是R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8和R9中的至少两个是F，使得化合物是多氟的，且Ar1是四氟苯基、氟苯基、嘧啶或喹诺酮；Q是O；M1是哌啶基或吡咯烷基；Y是S、NRa或C(＝O)‑，其中Ra是酰基、烷基、烯基或炔基；且R10为C2‑C6烯基或C2‑C6炔基，其任选被氘所取代，其对映体、非对映体或其可药用的盐。
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