[发明专利]一种阿法替尼及其马来酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201810294685.3 | 申请日： | 2018-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN108358900A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 孙冰;赵会;王玉军;杨亚圣;吴静 | 申请（专利权）人： | 东北制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 110027 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于化合物合成技术领域，涉及一种阿法替尼及其马来酸盐的制备方法，包括以下步骤：在第一有机溶剂存在下，以N‑4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)]‑7‑{[(3S)‑四氢呋喃‑3‑基]氧基}‑4,6‑喹唑啉二胺为原料在氯化亚砜的作用下与(E)‑4‑二甲基胺基巴豆酸盐酸盐经酰化反应得到酰化反应液，向所述酰化反应液中加水及碱水后，将其中的水相经乙酸丁酯萃取，收集有机相，并将所述有机相水洗后，直接搅拌析晶得到阿法替尼粗品，再经精制得精品，后与马来酸反应得到马来酸阿法替尼。该方法具有产物收率高、纯度高、杂质含量低、反应条件温和，操作简便，适合工业化生产等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 酰化反应 马来酸盐 马来酸 有机相 制备 巴豆 乙酸丁酯萃取 二甲基胺基 化合物合成 反应条件 氯化亚砜 四氢呋喃 酸盐酸盐 有机溶剂 氟苯基 喹唑啉 粗品 二胺 碱水 收率 析晶 氧基 精制 精品 | ||
【主权项】：
1.一种阿法替尼的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：在第一有机溶剂存在下，以N‑4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)]‑7‑{[(3S)‑四氢呋喃‑3‑基]氧基}‑4,6‑喹唑啉二胺为原料在氯化亚砜的作用下与(E)‑4‑二甲基胺基巴豆酸盐酸盐经酰化反应得到酰化反应液，向所述酰化反应液中加水及碱水后，将其中的水相经乙酸丁酯萃取，收集有机相，并将所述有机相水洗后，直接搅拌析晶得到阿法替尼粗品。
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