[发明专利]一种吡唑啉酮缩水杨酰肼合铜配合物的制备及生物活性在审
| 申请号： | 201810251817.4 | 申请日： | 2018-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN108484645A | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 许贯诚;王俊;贾殿赠 | 申请（专利权）人： | 新疆大学 |
| 主分类号： | C07F1/08 | 分类号： | C07F1/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 830046 新疆维吾尔自治*** | 国省代码： | 新疆;65 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种吡唑啉酮缩水杨酰肼合铜配合物的制备及生物活性。通过溶液法制备得到该双核铜配合物，其结构式为[Cu2(μ‑L)2(DMF)2]（H2L=1‑苯基‑3‑甲基‑4‑对氟苯甲酰基‑5‑吡唑啉酮缩水杨酰肼，DMF=N,N‑二甲基甲酰胺），中心金属铜离子与配体的两个氧原子、一个氮原子以及DMF的一个氧原子发生配位，两个配体中的O2原子桥联相邻的两个金属铜离子，形成CuNO5的配位环境。通过光谱法证实该配合物具有良好的DNA结合性能，其结合方式为插入模式。通过MTT细胞毒活性实验证实该配合物具有很好的抗肿瘤活性，能够抑制人宫颈癌细胞Hela和人食管癌细胞Eca‑109增殖，其效果优于商业抗癌药物顺铂，证明该配合物在抗癌领域中具有较大的医药学价值。 | ||
| 搜索关键词： | 铜配合物 吡唑啉酮 配合物 酰肼 缩水 生物活性 氧原子 配体 制备 二甲基甲酰胺 抗癌药物顺铂 人宫颈癌细胞 人食管癌细胞 氟苯甲酰基 金属铜离子 抗肿瘤活性 溶液法制备 细胞毒活性 结合方式 配位环境 中心金属 医药学 氮原子 光谱法 铜离子 苯基 配位 桥联 双核 增殖 抗癌 | ||
【主权项】：
1.本发明公开一种1‑苯基‑3‑甲基‑4‑对氟苯甲酰基‑5‑吡唑啉酮缩水杨酰肼合铜配合物的制备及生物活性，其特征在于铜配合物具有双核结构，通过X射线单晶衍射分析该铜配合物包含两个Cu(II)离子，两个对称的配体结构单元和两个DMF分子，双核铜配合物能够插入DNA碱基对中，并对人宫颈癌细胞Hela和人食管癌细胞Eca‑109具有明显的抑制作用。
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