[发明专利]一种药物阿伐那非重要中间体脲嘧啶-5-羧酸的制备方法在审
| 申请号： | 201810242328.2 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN108341785A | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | 郭利兵;范丽明 | 申请（专利权）人： | 郑州盖科科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/557 | 分类号： | C07D239/557 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 450000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种药物阿伐那非重要中间体脲嘧啶‑5‑羧酸的制备方法，属于药物合成的技术领域。本发明的技术方案要点为：以胸腺嘧啶为起始物料，经过活性炭负载催化剂作用下，用氧气经一步氧化制得脲嘧啶‑5‑羧酸。本发明具有收率高、成本低、经济环保和适用于产业化等优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 脲嘧啶 羧酸 重要中间体 阿伐那非 制备 活性炭负载催化剂 技术方案要点 起始物料 胸腺嘧啶 药物合成 一步氧化 产业化 收率 氧气 合成 环保 | ||
【主权项】：
1.一种药物阿伐那非重要中间体脲嘧啶‑5‑羧酸的制备方法，其特征在于具体步骤为：（1）在反应容器中加入活性炭和去离子水，再加入四水合乙酸镍、一水合乙酸铜、四水合乙酸钴、四水合乙酸锰和六水三氯化铁，超声混合吸附，过滤，负载后的活性炭加入质量浓度为30%的双氧水，超声后过滤，去离子水洗涤，烘干得到催化剂；（2）在高压反应釜中加入胸腺嘧啶、溶剂水、质量浓度为30%的双氧水和1‑羟基‑1,2,3‑苯并三嗪‑4(3H)‑酮，再加入步骤（1）制得的催化剂，将高压反应釜内置换为氧气氛围，加热至100‑150℃反应，反应结束后将反应液冷却，过滤，浓缩，剩余物在冰水混合物中冷却析晶，析出白色固体脲嘧啶‑5‑羧酸。
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