[发明专利]一种盐酸阿托莫西汀的制备方法在审
| 申请号： | 201810238323.2 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN110294680A | 公开（公告）日： | 2019-10-01 |
| 发明（设计）人： | 杜宝权;王文娟;王辉 | 申请（专利权）人： | 北京深蓝海生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/06 | 分类号： | C07C213/06;C07C213/10;C07C217/48 |
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| 地址： | 100083 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，提供了一种盐酸阿托莫西汀的制备方法，以N‑甲基‑3‑羟基‑苯丙胺为起始原料与邻氟甲苯发生芳香亲核取代反应，再经（S）‑扁桃酸手性拆分成盐得到盐酸阿托莫西汀。该路线中多步反应采用连续操作，反应后处理萃取及手性拆分成盐溶剂均采用甲基叔丁基醚，后处理无减压浓缩操作及无水硫酸钠干燥步骤，操作简单，总收率达到20%‑25%，纯度99.5%以上，满足相关质量标准。该工艺无特殊反应参数及设备要求，收率高、副产物少、后处理简单，反应收率高，适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 后处理 托莫西汀 盐酸 手性 制备 芳香亲核取代反应 无水硫酸钠干燥 甲基叔丁基醚 药物化学领域 多步反应 反应参数 反应收率 邻氟甲苯 起始原料 设备要求 质量标准 苯丙胺 扁桃酸 副产物 盐溶剂 总收率 收率 萃取 羟基 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸阿托莫西汀的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：1)室温下，将N‑甲基‑3‑羟基‑苯丙胺与碱加入到反应溶剂中搅拌溶解，后向上述混合液中加入邻氟甲苯高温发生芳香亲核取代反应；反应结束后加入水，甲基叔丁基醚萃取、纯化水洗涤，保留甲基叔丁基醚有机相溶液；2)向步骤1)得到的有机相溶液中补加甲基叔丁基醚，搅拌升温加入(S)‑扁桃酸，保温搅拌析晶，得到阿托莫西汀扁桃酸盐；3)阿托莫西汀扁桃酸盐在质量百分比为30％的氢氧化钠水溶液碱性条件下解盐，通盐酸气得到盐酸托莫西汀粗品；4)用无水乙醇进行重结晶得到盐酸托莫西汀。
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