[发明专利]一种N-取代二苯并咔唑类化合物的制备方法

摘要

本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及到新颖的N‑取代二苯并咔唑化合物的制备方法。以炔基苯胺及其衍生物为原料，在催化剂、氧化剂和添加剂的作用下，于无水有机溶剂中串联环化反应转化为N‑取代二苯并咔唑类化合物。本发明所述的N‑取代二苯并咔唑类化合物的制备方法，反应步骤少，原料价格低廉，反应条件温和，便于操作；并且所得产品收率高、纯度高，完全符合作为药物中间体的质量要求，为其工业化生产提供了有利条件。

主权项

1.一种N‑取代二苯并咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，以炔基苯胺衍生物为原料，在催化剂、氧化剂和添加剂的作用下，于无水有机溶剂中80℃～120℃条件下，反应6～12小时，转化为N‑取代二苯并咔唑类化合物，合成路线如下：其中，R1选自烷基和苯基；R2选自烷基和苯基；R3选自氢、卤素、烷基、和三氟甲基、；R4选自氢、烷基、卤素、苯基、甲氧基和碳酸甲酯基；所述的炔基苯胺衍生物与催化剂的摩尔比为1：0.05～1：0.2；所述的炔基苯胺衍生物与氧化剂的摩尔比为1：1～1：10；所述的炔基苯胺衍生物与添加剂的摩尔比为1：0.1～1：5；所述的炔基苯胺衍生物的摩尔浓度为0.01mmol/mL～2mmol/mL；所述的添加剂为三甲基乙酸、甲酸、乙酸、碳酸氢钠、硫酸氢钠、醋酸钠、磷酸钾、六氟锑酸银、四氟硼酸银中的一种或两种以上混合。