[发明专利]一种构建序级靶向缺血心肌细胞线粒体载药纳米胶束的方法有效
| 申请号： | 201810204359.9 | 申请日： | 2018-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN108542880B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 刘新义;向大雄;李文群;罗世林;杨永玉;李健和;胡雄彬 | 申请（专利权）人： | 中南大学湘雅二医院 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K31/352;A61K31/7048;A61K47/24;A61P9/10 |
| 代理公司： | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 43113 | 代理人： | 卢宏;周栋 |
| 地址： | 410011 *** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种构建序级靶向缺血心肌细胞线粒体载药(模型药物，如葛根素、黄芩苷等，共性：均可作用于缺血心肌细胞线粒体治疗心肌缺血再灌注损伤)纳米胶束的方法。所述方法包括TPP‑PEG‑PE嵌段共聚物的合成、序级靶向载药纳米胶束的制备。本发明采用序级靶向纳米胶束将葛根素药物精准递送到缺血心肌细胞线粒体，发挥药理作用。先以PEG‑PE纳米胶束的EPR效应，将药物载体靶向蓄积于梗死早期的缺血心肌；然后以TPP阳离子的电荷效应，介导药物载体进入带负电荷的心肌细胞线粒体，将葛根素等药物逐级靶向到缺血心肌细胞线粒体，实现精准化给药。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 构建 靶向 缺血 心肌 细胞 线粒体 纳米 胶束 方法 | ||
【主权项】：
1.一种构建序级靶向缺血心肌细胞线粒体载药纳米胶束的方法，所述方法包括如下步骤：(1)合成TPP‑PEG‑PE嵌段共聚物：将CTPP溶于氯仿，然后加入三乙胺、NHS和EDC，5—30℃下搅拌后再加入DSPE‑PEG‑NH2的氯仿溶液，在氮气或氩气等惰性气体的保护下，5—30℃搅拌过夜，粗反应物采用冰乙醚多次洗涤后离心(或者透析袋除去小分子物质)，取下层沉淀物，再将下层沉淀物冷冻干燥，得TPP‑PEG‑PE嵌段共聚物；所述TPP‑PEG‑PE嵌段共聚物结构式如式Ⅰ所示：![]()
(2)制备序级靶向载药纳米胶束：将PEG‑PE、TPP‑PEG‑PE与药物共溶于有机溶剂中，采用薄膜水化法即可制备序级靶向载药纳米胶束；所述药物为具有调节缺血心肌细胞线粒体功能治疗心肌缺血再灌注损伤的药物。
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