[发明专利]一种伊卢多啉手性中间体的化学-生物制备方法有效
| 申请号： | 201810093765.2 | 申请日： | 2018-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN110093382B | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 田松川;竺伟 | 申请（专利权）人： | 尚科生物医药（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/02 | 分类号： | C12P13/02;C07C269/06;C07C271/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201318 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药中间体制备，属于有机合成领域。一种伊卢多啉手性中间体的化学‑生物制备方法，步骤包括：化合物3反应得到含有中间态化合物4的锌试剂溶液，然后与化合物5发生钯催化的Negishi偶联反应，得到化合物6；化合物6依次经过酰胺水解酶、氰基水合酶催化水解，转换为化合物7。本发明路线六步反应中，仅有两步产物需要单独纯化，其余步骤均可直接一锅法或者减压干燥后直接投入下一步反应，大大节省了反应后处理成本，加快生产速度，提高生产效率。并且以化合物3为起始原料，制备目标化合物7的整体收率不低于78.6％，原子经济率高，工艺绿色环保、生产成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊卢多啉 手性 中间体 化学 生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊卢多啉手性中间体的化学‑生物制备方法，其特征在于，如式VII所示，步骤包括：![]()
(1)化合物3通过Negishi反应，先得到含有中间态化合物4的锌试剂溶液，然后与化合物5发生钯催化偶联反应，得到化合物6；(2)化合物6依次经过酰胺水解酶、氰基水合酶催化水解，转换为化合物7。
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