[发明专利]蛇床子素壳聚糖衍生物胶束及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201810071698.4 申请日: 2018-01-25
公开(公告)号: CN108102116A 公开(公告)日: 2018-06-01
发明(设计)人: 郭杨;潘娅岚;马勇;郑苏阳;王礼宁;司誉豪;涂鹏程 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: C08J3/05 分类号: C08J3/05;C08L5/08;C08B37/08;A61K31/37;A61P19/10;A61K9/107;A61K47/36
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 余俊杰
地址: 210023 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了蛇床子素壳聚糖衍生物胶束及其制备方法和应用,所述胶束以具有两亲性的壳聚糖衍生物为载体,包封蛇床子素,包封率为55%~85%。本发明所述方法采用干燥的DMF,减少氯磺酸的用量,缩短磺酰化反应时间,省略抽滤步骤,整个制备过程时长较现有技术缩短一半;本发明所述胶束的产量提高,且包封率提高到55%~85%;本发明所述胶束兼具促进骨形成和抑制骨吸收的作用,水溶性好,性状稳定,为后续骨质疏松药物的疗效及机制研究提供可靠来源。
搜索关键词: 胶束 壳聚糖衍生物 蛇床子素 制备方法和应用 包封率 骨质疏松药物 磺酰化反应 抑制骨吸收 机制研究 可靠来源 性状稳定 制备过程 促进骨 两亲性 氯磺酸 省略 包封 抽滤 时长
【主权项】:
1.蛇床子素壳聚糖衍生物胶束的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:第1步、合成壳聚糖衍生物:N-辛基-O-磺酰基壳聚糖a、壳聚糖甲醇溶液依次与辛醛、硼氢化钾反应制备N-辛基壳聚糖,热甲醇洗涤;b、步骤a中制备的N-辛基壳聚糖加入二甲基甲酰胺中形成悬浮液,氯磺酸与二甲基甲酰胺形成复合物,二者在N2氛围下反应,中和pH值后透析,冷冻干燥法合成壳聚糖衍生物:N-辛基-O-磺酰基壳聚糖;第2步、透析法制备蛇床子素壳聚糖衍生物胶束c、第1步制备的N-辛基-O-磺酰基壳聚糖溶解在弱酸性水中,超声使其分散均匀,在磁力搅拌的条件下逐滴加入蛇床子素乙醇溶液,持续搅拌;d、将步骤c得到的溶液转移到透析袋中,在磁力搅拌条件下透析,制备蛇床子素壳聚糖衍生物胶束。
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