[发明专利]N-酰基苯磺酰胺异羟肟酸类Bcl-2、HDAC双靶点抑制剂及制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种N‑酰基苯磺酰胺异羟肟酸类Bcl‑2、HDAC双靶点抑制剂及制备方法和应用，化合物具有如通式I所示的结构。本发明化合物具有抗组蛋白去乙酰化酶及抑制Bcl‑2蛋白的活性，可用于制备预防或治疗因组蛋白去乙酰化酶表达异常和Bcl‑2蛋白表达异常导致的相关哺乳动物疾病的药物，本发明还涉及具有通式I结构化合物的组合物的制药用途。

主权项

1.一种N‑酰基苯磺酰胺异羟肟酸类Bcl‑2、HDAC双靶点抑制剂，是具有通式I结构的化合物，以及其立体异构体、药学上可接受的盐，通式I中，R是氢、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基基团取代，C₁‑C₁₂烷基、环烷基，或被以下一个或多个羟基、卤素、硝基、氰基、羧基基团取代的C₁‑C₁₂烷基、环烷基，含有相同或不同的一个或多个如下取代基或没有取代的芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基：羟基，卤素，硝基，氰基，胍基，羧基，卤C₁‑C₁₂烷基，C₁‑C₁₂烷氧基，C₁‑C₁₂烷基，C₃‑C₁₂环烷基，芳基，杂芳基；通式I中，X为碳、氮、氧、硫；通式I中，Z是芳基、杂芳基、环己基、杂环、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基；通式I中，n_l是0‑3，n₂是0‑5。