[发明专利]一种帕博西尼的简便制备方法有效
| 申请号： | 201810014847.3 | 申请日： | 2018-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN110016023B | 公开（公告）日： | 2020-05-08 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;刘月盛;刘会锋;范岩森 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种帕博西尼的简便制备方法，利用乙酰乙酸酯于酸催化剂作用下脱水制备2‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑戊烯二酸二酯(Ⅱ)，然后与环戊胺酰胺化缩合制备3‑乙酰基‑1‑环戊基‑4‑甲基吡啶‑2,6‑(1H,5H)‑二酮(Ⅲ)，再和甲叉化试剂缩合制备3‑乙酰基‑1‑环戊基‑4‑甲基‑5‑二烷基氨基甲叉基吡啶‑2,6‑(1H,5H)‑二酮(Ⅳ)，再与N‑[5‑(4‑叔丁氧羰基哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基]胍(V)经嘧啶环化反应得到Boc保护帕博西尼(Ⅵ)，脱Boc保护基得到帕博西尼(Ⅰ)。本发明的方法工艺流程短，操作简便，易于实现，成本较低，三废少，且产品纯度和收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 帕博西尼 简便 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种帕博西尼的制备方法，包括步骤：(1)于溶剂a中，在酸催化剂作用下，乙酰乙酸酯脱水得到式Ⅱ化合物；式Ⅱ化合物不经分离，与环戊胺经酰胺化缩合制备式Ⅲ化合物；![]()
其中，式Ⅱ中的R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基或仲丁基中的一种；(2)于溶剂b中，在催化剂的作用下，式Ⅲ化合物与甲叉化试剂N,N‑二甲基甲酰胺缩二醇或N,N‑二乙基甲酰胺缩二醇缩合制备式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物不经分离，与式V化合物经嘧啶环化反应得到式Ⅵ化合物；![]()
其中，式Ⅳ中的R'为甲基或乙基；(3)于氯化氢溶液中，式Ⅵ化合物经脱Boc保护基得到帕博西尼(Ⅰ)。
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