[发明专利]一种PIM激酶抑制剂及其中间体的制备方法

摘要

一种PIM激酶抑制剂及其中间体的制备方法。本发明提供一种式Ⅰ或其可药用盐、式V所示化合物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：该方法具有生产操作简便、生产成本低廉、生产效率高、产品质量优良、质量稳定、污染小和安全性高等特点，能有效的避免原料不稳定带来的反应杂质不可控和收率减低等问题，便于工业化放大生产。

主权项

1.一种式Ⅰ所示化合物或其可药用盐的制备方法，该制备方法包括以下步骤：(1)式II所示化合物在碱存在下，在有机溶剂中与式III所示化合物反应生成式IV所示化合物；其中，在式II、式III或式IV所示化合物中，n为1或2；Y为叔丁氧羰基或苄氧羰基；X1和X2分别为-Cl、-Br或-I；(2)式IV所示化合物在催化剂和氢的存在下，在有机溶剂中反应生成式V所示化合物；其中，在式V所示化合物中，n为1或2；Y为叔丁氧羰基或苄氧羰基；(3)式V所示化合物与式VI所述化合物在碱和缩合剂的存在下，在有机溶剂中反应生成式VII所示化合物；其中，在式VII所示化合物中，n为1或2；Y为叔丁氧羰基或苄氧羰基；(4)式VII所示化合物在酸的存在下，在有机溶剂中反应生成式I所示化合物。