[发明专利]可用作HIV整合酶抑制剂的四环杂环化合物有效

专利信息
申请号: 201780084287.2 申请日: 2017-11-30
公开(公告)号: CN110214142B 公开(公告)日: 2022-04-01
发明(设计)人: T·H·格拉哈姆;余涛;张永连;J·A·麦考利 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D487/16 分类号: C07D487/16;C07D498/16;A61P31/18;A61K31/4985;A61K31/5365;A61K31/424
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;侯宝光
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式(I)的四环杂环化合物及其药学上可接受的盐或前药,其中A、X、R1、R2、R3和R7如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种四环杂环化合物的组合物,以及使用四环杂环化合物治疗或预防个体中的HIV感染的方法。
搜索关键词: 用作 hiv 整合 抑制剂 杂环化合物
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:‑‑‑‑‑表示任选的双键;将与环A稠合的碳原子和氮原子包括在内,环A是5‑至8‑元单环或双环杂环烷基,其可以在环A碳原子上任选且独立地被选自C1‑C6烷基、‑O‑(C1‑C6烷基)和C3‑C7环烷基的基团取代,并且其可以在环氮原子上任选且独立地被选自C1‑C6烷基、‑C(O)‑(C1‑C6烷基)和‑S(O)2‑(C1‑C6烷基)的基团取代;X选自5‑或6‑元单环杂芳基和‑N(R4)C(O)‑;R1为任选地被1至3个基团取代的苯基,所述1至3个基团各自独立地选自C1‑C6烷基、卤素、‑O‑(C1‑C6烷基)、C1‑C6卤代烷基、‑O‑(C1‑C6卤代烷基)、‑CN、‑NO2、‑N(R4)2、‑C(O)OR6、‑C(O)N(R4)2和‑NHC(O)R6;R2选自H、C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、卤素、C1‑C6卤代烷基、‑OR5、‑N(R4)2、‑C(O)R5、‑C(O)N(R4)2和‑NHC(O)R5,其中所述C1‑C6烷基任选地被一个或多个基团取代,所述一个或多个基团各自独立地选自卤素、‑OH、‑O(C1‑C6烷基)和‑N(R4)2;R3选自H、C1‑C6烷基、‑O‑(C1‑C6烷基)和‑N(R4)2;R4在每次出现时独立地选自H和C1‑C6烷基;R5在每次出现时独立地选自H、C1‑C6烷基和C3‑C7环烷基;R6在每次出现时独立地选自H和C1‑C6烷基;并且R7选自H和C1‑C6烷基。
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