[发明专利]可用作HIV整合酶抑制剂的四环杂环化合物有效
| 申请号： | 201780084287.2 | 申请日： | 2017-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN110214142B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | T·H·格拉哈姆;余涛;张永连;J·A·麦考利 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D487/16 | 分类号： | C07D487/16;C07D498/16;A61P31/18;A61K31/4985;A61K31/5365;A61K31/424 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 hiv 整合 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中：
将与环A稠合的碳原子和氮原子包括在内，环A是5-至8-元单环或双环杂环烷基，其可以在环A碳原子上任选且独立地被选自C1-C6烷基、-O-(C1-C6烷基)和C3-C7环烷基的基团取代，并且其可以在环氮原子上任选且独立地被选自C1-C6烷基、-C(O)-(C1-C6烷基)和-S(O)2-(C1-C6烷基)的基团取代；
X选自5-或6-元单环杂芳基和-N(R4)C(O)-；
R1为任选地被1至3个基团取代的苯基，所述1至3个基团各自独立地选自C1-C6烷基、卤素、-O-(C1-C6烷基)、C1-C6卤代烷基、-O-(C1-C6卤代烷基)、-CN、-NO2、-N(R4)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R4)2和-NHC(O)R6；
R2选自H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、卤素、C1-C6卤代烷基、-OR5、-N(R4)2、-C(O)R5、-C(O)N(R4)2和-NHC(O)R5，其中所述C1-C6烷基任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团各自独立地选自卤素、-OH、-O(C1-C6烷基)和-N(R4)2；
R3选自H、C1-C6烷基、-O-(C1-C6烷基)和-N(R4)2；
R4在每次出现时独立地选自H和C1-C6烷基；
R5在每次出现时独立地选自H、C1-C6烷基和C3-C7环烷基；
R6在每次出现时独立地选自H和C1-C6烷基；并且
R7选自H和C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中X是-NHC(O)-或噻二唑基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R2是H或-O-(C1-C6烷基)。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R3是H。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中环A选自：
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