[发明专利]核酸的聚烷氧基化方法，其能够回收和再利用过量的聚烷氧基化试剂有效
| 申请号： | 201780073303.8 | 申请日： | 2017-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN110121363B | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 卢卡斯·贝特格 | 申请（专利权）人： | TME制药股份公司 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 张莹 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通过使第一反应物和第二反应物反应来制备包含核酸部分和非核酸部分的经修饰的核酸分子的方法，其中所述第一反应物包含非核酸部分和羧基，且其中所述第二反应物是氨基修饰的核酸分子，所述氨基修饰的核酸分子包含所述核酸部分和包含与所述核酸部分附接的氨基的氨基修饰，其中所述方法包括以下步骤：a)通过在水混溶性有机溶剂中的缩合试剂活化所述第一反应物，优选所述第一反应物的羧基，以及b)使步骤a)的活化的第一反应物，优选所述第一反应物的活化的羧基，与所述第二反应物，优选已溶解在水或水混溶性有机溶剂和水的混合物中的所述氨基修饰的核酸分子的氨基修饰的氨基相反应，由此形成所述经修饰的核酸分子。 | ||
| 搜索关键词： | 核酸 聚烷氧基化 方法 能够 回收 再利用 过量 试剂 | ||
【主权项】：
1.一种方法，所述方法通过使第一反应物和第二反应物反应来制备包含核酸部分和非核酸部分的经修饰的核酸分子，其中所述第一反应物包含所述非核酸部分和羧基，且其中所述第二反应物是氨基修饰的核酸分子，所述氨基修饰的核酸分子包含所述核酸部分和包含与所述核酸部分附接的氨基的氨基修饰，其中所述方法包括以下步骤：a)通过在水混溶性有机溶剂中的缩合试剂活化所述第一反应物，优选所述第一反应物的羧基，以及b)使步骤a)的活化的第一反应物，优选所述第一反应物的活化的羧基，与所述第二反应物，优选已溶解在水或水混溶性有机溶剂和水的混合物中的所述氨基修饰的核酸分子的氨基修饰的氨基反应，由此形成所述经修饰的核酸分子。
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