[发明专利]8-(氮杂环丁烷-1-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基化合物、其组合物和应用方法

摘要

本文描述了式(I)和(II)化合物，或其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、前药或盐，以及作为Janus激酶抑制剂的应用方法。

主权项

1.式(I)或(II)化合物：或其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、前药或盐，其中：环A是苯基、吡啶基、吡唑基或异喹啉基；环B是苯基或5‑6元杂芳基；n是0、1或2；R²选自(i)‑(C0‑C6亚烷基)‑R^c，(ii)‑C(O)‑NH‑(任选被卤素、OH或CN取代的C1‑C6烷基)或(iii)‑C(O)‑(任选被C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基取代的氮杂环丁烷基)；R³、R⁴和R⁵各自独立地选自氢、CH₃、CH₂CH₃、OCH₃、CF₃、F和Cl；R⁶是H或C1‑C3烷基；R^1a在每次出现时独立地是卤素，任选被卤素、CN或OH取代的C1‑C6烷基，C1‑C6烷氧基，3‑10元环烷基，3‑10元杂环烷基，‑C(O)‑NR^aR^b，‑C(O)‑(3‑10元杂环烷基，其任选被以下取代：C1‑C6烷基、3‑7元杂环烷基或‑C(O)‑(任选被C1‑C6烷基取代的3‑7元杂环烷基))；R^1b和R^1c一起形成任选被以下取代的3‑10元杂环烷基：任选被卤素、CN、OH或C1‑C6烷氧基取代的C1‑C6烷基；‑(C0‑C6亚烷基)‑(任选被C1‑C6烷基、‑C(O)‑(C1‑C6烷基)、‑C(O)O‑(C1‑C6烷基)或‑(C0‑C6亚烷基)‑C(O)‑NR^aR^b取代的3‑7元杂环烷基)；或‑(C0‑C6亚烷基)‑NR^aR^b；R^a和R^b独立地选自氢，任选被卤素、OH、CN或C1‑C6烷氧基取代的‑C1‑C6烷基，‑C(O)‑(C1‑C6亚烷基)‑(3‑10元环烷基)，‑(C0‑C6亚烷基)‑(任选被C1‑C6烷基取代的5‑6元杂芳基)、‑(C0‑C6亚烷基)‑(任选被C1‑C6烷基或3‑7元杂环烷基取代的3‑7元杂环烷基)，和并且R^c是3‑10元环烷基、3‑10元杂环烷基、苯基或5‑6元杂芳基，其中R^c任选被以下取代：卤素，CN，OH，任选被卤素、OH、CN、C1‑C6烷氧基或C1‑C6烷硫基取代的C1‑C6烷基，任选被卤素取代的C1‑C6烷氧基，任选被卤素取代的C1‑C6烷硫基，‑(C0‑C6亚烷基)‑NR^aR^b，‑(C0‑C6亚烷基)‑3‑7元环烷基，‑(C0‑C6亚烷基)‑(任选被卤素、OH、CN、C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基取代的3‑10元杂环烷基)，‑(C0‑C6亚烷基)‑(任选被卤素、OH、CN、C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基取代的苯基)，或‑(C0‑C6亚烷基)‑(任选被卤素、OH、CN、C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基取代的5‑6元杂芳基)。