[发明专利]作为D-胺基酸氧化酶(DAAO)抑制剂之新颖经取代苯并咪唑衍生物

摘要

本发明提供用作DAAO抑制剂且用于治疗及/或预防神经病症的新颖经取代苯并咪唑衍生物。

主权项

1.一种式(I)化合物，其中n是0或1，X是‑S‑、‑S(＝O)‑或‑NR_n‑；其中R_n是H或A是‑CH、‑CR_c或N；R_a是‑C(＝O)OR_a1、‑OR_a2、‑O‑C(＝O)R_a3或‑O‑C(＝O)‑T‑OR_a4；其中R_a1是H或直链或具支链C_1‑15烷基；R_a2是H、直链或具支链C_1‑15烷基、膦酸根、二芳基膦酸根或O‑保护基团；R_a3及R_a4独立地是保护基团、直链或具支链C_1‑15烷基、直链或具支链C_2‑15烯基、‑T‑C_3‑10环烷基、‑T‑NHR_a3p、‑T‑C_3‑10环烯基、‑T‑C_6‑10芳基、‑T‑C_5‑10杂芳基、‑T‑NH‑C(＝O)‑O‑C_1‑10烷基、‑T‑金刚烷基或‑C_1‑3伸烷基‑C_6‑10芳基，其中所述伸烷基经‑T‑NHR_a3p取代；R_a3p是H或N‑保护基团；R_b是H、直链或具支链C_1‑15烷基、直链或具支链C_2‑15烯基、C_1‑3烷氧基‑C_1‑15烷基‑、‑T’‑C_3‑10环烷基、‑T’‑C_3‑10环烯基、‑T’‑C_6‑10芳基或‑T’‑C_5‑10杂芳基；R_c各自独立地是直链或具支链C_1‑15烷基、直链或具支链C_1‑15烷氧基、未经保护或经保护的羟基或‑C_1‑10伸烷基‑Y‑C_6‑10杂芳基，其中‑Y‑是‑CH₂‑、‑NH‑、‑O‑或‑S‑；符号*表示键结位置；m是0至4的整数；‑T‑是不存在、C_1‑3伸烷基或C_2‑3伸烯基；‑T’‑是C_1‑3伸烷基或C_2‑3伸烯基；且其中所述杂芳基含有至少一个杂原子，每一杂原子独立地是S、N或O；其中这些烷基、烯基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、伸烷基及伸烯基各自独立地未经取代或经至少一个取代基取代；其中所述取代基各自独立地是卤素、保护基团、经保护或未经保护的氨基、硝基、亚硝基、直链或具支链C_1‑15烷基或直链或具支链C_1‑15烷氧基或C_3‑10环烷基；且当R_b是H时，则包括互变异构物，条件是当X是‑S‑或‑S(＝O)‑、R_a是‑OR_a2且R_a2是H或直链或具支链C_1‑15烷基时，则A是‑CH或‑CR_c；当X是‑S‑或‑S(＝O)‑且R_a是‑C(＝O)OR_a1时，R_b是直链或具支链C_6‑15烷基、直链或具支链C_6‑15烯基、C_1‑3烷氧基‑C_1‑15烷基‑、‑T’‑C_3‑10环烷基、‑T’‑C_3‑10环烯基、‑T’‑C_6‑10芳基或‑T’‑C_5‑10杂芳基；或其医药上可接受的盐。